Главная » Полезно знать » Баклосан – инструкция по применению, действующее вещество, эффект, противопоказания и отзывы

Баклосан – инструкция по применению, действующее вещество, эффект, противопоказания и отзывы

Баклосан – инструкция по применению, действующее вещество, эффект, противопоказания и отзывы

Баклофен (Баклосан) относится к группе препаратов так называемых ГАМК-стимуляторов. Эти препараты были открыты относительно недавно, но практически сразу получили весьма активное применение в медицине и фармакологии. Баклофен является умеренным анальгетиком, то есть обладает обезболивающим эффектом, и действует как миорелаксант, то есть препарат, который расслабляет мышцы.

Благодаря такому эффекту воздействия Баклофен (также может предлагаться под названием Баклосан, сейчас является официальным названием, которое используется в аптеках и фармакологии) используется для снятия спазмов, для реабилитации после повреждений органов нервной системы, при склерозе, спинальных заболеваниях. Помимо этого весьма высокую эффективность обнаружил Баклофен при лечении алкоголизма. Данный вариант применения обнаружен относительно недавно, имеет противоречивые оценки, но также и обладает доказанной эффективностью.

Применять Баклофен следует только при назначении лечащим врачом! Препарат вызывает привыкание!

Содержание:

Форма выпуска, состав

Как правило, Баклофен выпускается в таблетках (иногда драже) содержащих по 10 мг или по 25 мг действующего элемента.

Международным названием основного элемента является Baclofen. По наличию этого элемента возможно обнаружить аналоги с другим названием. Инструкция по применению описывает состав Баклофена. В состав входят:

  • активное действующее вещество баклофен;
  • желатин;
  • лактоза;
  • этилцеллюлоза;
  • стерат магния;
  • крахмал;
  • тальк.

Фармакологическое действие

Миорелаксант является производным гамма-аминомасляной кислоты. Он угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов, а также способствует уменьшению предварительного напряжения мышечных веретен. Такой эффект достигается благодаря снижению возбудимости концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавлению промежуточных нейронов, при этом на нервно-мышечную передачу воздействия не оказывается.

Концентрация внимания падает, её снижает Баклофен. Инструкция по применению описывает, что такое действие может ослаблять спазмы и способствовать устранению клонических судорог. Благодаря этому также увеличивается подвижность в суставах и продуктивность физических упражнений. Поэтому иногда в минимальных дозах Баклофен используется спортсменами в процессе тяжелых нагрузок, но подобное (нецелевое) использование является допустимы только для профессионалов.

Показания к применению

Баклофен чаще всего назначают при:

  • рассеянном склерозе и спастичности;
  • инсультах;
  • менингите;
  • черепно-мозговых травмах;
  • детском церебральном параличе.

Помимо этого Баклофен может использоваться для лечения алкоголизма, но только при индивидуальном подборе дозировки и под наблюдением.

Инструкция по применению — способ применения и дозировка

Баклофен используют в период приема пищи, ежедневно (в период курса лечения) трижды в день. Начальная доза составляет 5 мг, постепенно (каждые три дня увеличение на 5 мг) достигает до 20 или 25 мг. в сутки. Максимальная доза составляет 100 мг в сутки, но такое допустимо только в условиях стационара и под наблюдением специалиста.

Даже увеличение постепенно на 5 мг лучше всего делать под наблюдением специалиста, он сможет проконсультировать и подобрать оптимальную дозировку Баклофена. Нужно использовать Баклофен в таком количестве, чтобы чрезмерно не угнетать мышечный тонус.

Взаимодействие Баклофена с другими препаратами

Наблюдается усиление действия лекарств противоподагрических и гипотензивных, а также препаратов, которые воздействуют на работу центральной нервной системы.

Помимо этого инструкция по применению гласит, что Баклофен усиливает воздействие этилового спирта (то есть в сочетании с алкоголем) и антидепрессантов.

Побочные действия

К приему Баклофена нужно относиться с предельной осторожностью. Побочные эффекты от передозировки могут выглядеть весьма удручающими. При этом не существует прямого противоядия от этого препарата, то есть значительная передозировка может завершиться более чем печально.

Нужно избегать длительного применения Баклофена, так как систематическое использование угнетает функции внутренних органов. Ухудшение самочувствия при приеме препарата свидетельствует о потребности обращения к специалисту и корректировки использования препарата.

Передозировка

Использование более 100 мг Баклофена разово может привести к тошноте, апатии, мышечным болям. После такой дозы возможна рвота, сон, помутнения сознания. Летальные дозы составляют около 500 мг разового приема или приема последовательно в течение дня.

Следует тщательно соблюдать предписания специалистов и инструкции по применению. Начинать использование препарата нужно с минимальных доз, для того чтобы определить собственную переносимость и только после этого использовать предписанные дозы.

При передозировке следует обратиться за помощью и выполнять действия, выполняемые при наличии отравления.

Для того чтобы сделать возможность передозировки минимальной, производители предлагают таблетки по 10 и 25 мг, т.е. для того чтобы получить существенные побочные эффекты и передозировку. Целесообразнее использовать таблетки дозировкой по 10 мг, такая дозировка позволяют оптимальнее и более точно варьировать дозу.

Противопоказания

Нельзя использовать Баклофен при таких заболеваниях как:

  • эпилепсия и судороги;
  • наличие психиатрических недугов и психозов в частности;
  • болезнь Паркинсона;
  • гиперчувствительность к самому препарату и его компонентам;
  • почечная недостаточность.

Помимо этого Баклофен нельзя использовать беременным женщинам и женщинам в период лактации и кормления грудью.

Для детей младше 12 лет Баклофен тоже является запретной темой, да и в подростковом возрасте необходимо ограничить по возможности использование этого препарата, пожилым людям прием назначают с осторожностью.

Также необходимо предварительно консультироваться со специалистом и использовать Баклофен с предельной осторожностью при наличии язвы в желудочно-кишечном тракте, атеросклерозе мозга, цереброваскулярной недостаточности.

Особые указания

В целом, в период использования лекарства следует ограничить занятие деятельностью, которая требует высокой концентрации. Особенно, если речь идет о деятельности, дополнительно требующей физической активности. Вождение автотранспорта и тем более различной техники, управление механизмами, настоятельно не рекомендуется в процессе лечения.

БаклофенПрием препарата должен осуществляться только вне периода дневной активности, либо пользоваться общественным транспортом и минимизировать рабочие процессы, требующие повышенной концентрации внимания.

Заболевания печени и почек (особенно печени) требуют тщательного периодического контроля уровня глюкозы и других параметров. Как сказано ранее, Баклофен воздействует отрицательно при длительном приеме на функции внутренних органов.

Стоит особо отметить наличие привыкания, которое делает людей зависимыми от приема Баклофена. Отказываться от приема следует постепенным снижением дозы и после этого не возобновлять использование без надобности.

Стоит отметить, что Баклофен часто используют для получения наркотическго, опьяняющего эффекта. Со временем употребляющее его лицо привыкает, постоянные передозировки нарушают работу внутренних органов, снижают иммунитет и сильно подрывают здоровье вплоть до летального исхода.

При наличии трудностей с зависимостью от препарата нужно обратиться к специалисту за помощью.

Условия и сроки хранения

Хранится Баклофен, как другие лекарственные препараты, в прохладном и затененном месте, с низкой влажностью. Период хранения составляет около пяти лет.

Стоимость препарата может различаться в зависимости от производителя и аптечной сети. Помимо этого в разных городах может быть разная логистика, она также влияет на стоимость. Наиболее распространены сейчас таблетки Баклосан от польских производителей, имеющие среднюю стоимость около 300-400 рублей (150-200 гривен соответственно) за упаковку 50 таблеток дозировкой 25 мг.

Есть множество разнообразных аналогов Баклофена, они по большей части относятся к миорелаксантам. Некоторые предоставляются только по рецептам, другие – отпускаются без рецепта. Наиболее распространенные аналоги Баклофена:

  • Миофлекс;
  • Тизалуд;
  • Толперизон;
  • Сирдалуд;
  • Мускомед;
  • Миорикс;
  • Тизанил;
  • Мидокалм;
  • Миаксил.

Тем не менее, по большей части в этих лекарствах отсутствует баклофен (химический компонент) как таковой.

Согласно многочисленным отзывам, препарат является сильнодействующим и создает весьма существенные побочные эффекты, которые выражаются в тошноте и спутанности сознания.

Тем не менее, Баклофен является действенным миорелаксантом, который позволяет снять спастичность и симптомы различных заболеваний. Наблюдается выраженное привыкание, которое обуславливается характерным эффектом.

Заключение

В завершение отметим наиболее существенные факты касательно использования Баклофена:

  • препарат является миорелаксантом, снимает мышечные спазмы, но также используется в ряде других заболеваний;
  • есть ряд ограничений, которые следует учитывать, с некоторыми симптомами и заболеваниями Баклофен вообще не сочетается;
  • длительный прием даже при наличии нормального здоровья не является полезным, систематически использовать препарат не следует;
  • Баклофен вызывает привыкание;
  • прямой антидот отсутствует, следует проявлять предельную бдительность при выборе дозировки и начинать прием препарата с минимальных доз;
  • следует учитывать сочетание с другими препаратами, ограничить занятия ответственной деятельностью в период приема.

Если резюмировать, то стоит сказать об осторожном использовании препарата, целесообразно использовать Баклофен только по назначению специалиста, инструкция по применению должна быть внимательно изучена.

Фармакологическое действие Баклосана

Баклосан относится к лекарственным средствам, снижающим тонус скелетной мускулатуры, уменьшает двигательную активность.

Угнетение передачи нервных импульсов и снижение напряжения в мышцах происходит за счет того, что лекарство обладает следующими эффектами:

  • Подавляет промежуточные нейроны;
  • Снижает возбудимость чувствительных волокон конечностей.

Одновременно, Баклосан не влияет на нервно-мышечную передачу импульсов. Поэтому, препарат используется при неврологических заболеваниях со спазмами и болями в мышцах. Применение Баклосан в этих случаях снимает боль, судороги и спазмы. Судя по отзывам о Баклосане, движения суставов улучшаются. Благодаря этому, становится возможным применение других способов лечения (массаж, физкультура, мануальная терапия).

Согласно инструкции к таблеткам Баклосан, в состав препарата входит основное активное вещество (непосредственно баклосан) и прочие вспомогательные компоненты. Таковыми являются крахмал картофельный, лактоза, тальк, желатин, этилцеллюлоза, стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается Баклосан в таблетках по 10 мг и 25 мг. Таблетка Баклосан 10 мг размечена делительной риской. Таблетка Баклосан 25 мг делительной риски не имеет. Таблетки Баклосан круглые, двояковыпуклые, белого цвета.

Показания к применению Баклосана

Основными показаниями к применению Баклосана являются следующие заболевания:

  • Рассеянный склероз (повышенный мышечный тонус);
  • Инсульт;
  • Детский церебральный паралич;
  • Менингит;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Алкоголизм (нервные расстройства, аффективные состояния).

Кроме того, таблетки Баклосан назначают при различных заболеваниях спинного мозга. При этом такие нарушения могут иметь различное происхождение (генез):

1. Инфекционное (последствие инфекционного заболевания);

2. Дегенеративное (патологический обратный процесс в организме);

3. Травматическое.

Примерами заболевания травматического генеза могут быть:

  • Опухоль сирингомиелия;
  • Болезнь двигательных нейронов;
  • Травма (перелом, вывих).

Инструкция по применению Баклосан

Согласно инструкции к Баклосан таблетки принимают внутрь, запивая водой. Применение Баклосан в таблетках предусматривает их прием во время еды. Начальной дозой применения Баклосан для взрослых считается доза в 5 мг. Такая доза для взрослого человека составляет 0,5 таблетки Баклосан с дозировкой 10 мг. Принимать таблетки Баклосан нужно 3 раза в день (утром, в обед и вечером). Согласно инструкции к Баклосан, дозу препарата нужно постепенно повышать, каждые три дня. Таким образом, дневная доза применения Баклосан составляет от 30-ти до 75-ти мг. Доза приема таблеток Баклосан повышается до тех пор, пока не появится явный терапевтический эффект. Не смотря на то, что инструкция к Баклосан содержит точную схему дозировки, применять лекарство без назначения лечащего врача категорически не рекомендуется.

В случаях, при которых целесообразно применение Баклосан по инструкции в больших дозах (от 75-ти до 100 мг в сутки), назначают таблетки Баклосан 25мг. Согласно инструкции к Баклосан, максимальная доза суточной нормы препарата составляет 100 мг.

В случае применения Баклосан по инструкции для детей, нужно соблюдать особенную осторожность. Так, начальная доза приема лекарства составляет 5 мг. Это 0,5 таблетки Баклосан 10 мг. Применение Баклосан детьми также предполагает прием 3 раза в день, во время еды. Если по назначению врача, необходимо повышать дозу, каждые три дня постепенно увеличивают дозу таблеток Баклосан. Следует отметить, что максимальная доза таблеток Баклосан для детей различается, в зависимости от возраста и веса ребенка. Таким образом, нормы максимально допустимого применения Баклосан по инструкции для детей представлены ниже:

  • 12 месяцев до 2-х лет – 10 — 20 мг в сутки;
  • 2 — 6 лет – 20 – 30 мг в сутки;
  • 6 – 10 лет – 30 — 60 мг в сутки;
  • Дети старше 10-ти лет — 1,5 — 2 мг из расчета на 1 килограмм веса.

Побочные действия

В отзывах о Баклосане содержится информация о том, что препарат значительно усиливает действие других лекарств, влияющих на центральную нервную систему. В случае одновременного применения с Баклосан трициклических антидепрессантов, мышечный тонус снижается. В инструкции к Баклосан написано, что прием наряду с этим средством таких препаратов как леводопа и кардидопа, может привести к следующим эффектам:

1. Галлюцинации;

2. Спутанность сознания;

3. Возбуждение.

Пожилым людям (старше 65-ти лет) нужно осторожно относиться к приему таблеток Баклосан. Превышение дозы применения Баклосан в этом возрасте чревато серьезными побочными эффектами. Об этом можно узнать из отзывов о Баклосане. Осторожными также с таблетками Баклосан в их применении нужно быть при следующих проблемах со здоровьем:

  • Заболевания печени;
  • Сахарный диабет.

Побочное действие от передозировки препарата чревато многочисленными проблемами со здоровьем. Многочисленные отзывы о Баклосан свидетельствуют об этом.

В случае нарушения дозировки таблеток Баклосан по инструкции возможны такие побочные эффекты:

  • Рвота;
  • Тошнота;
  • Головокружение;
  • Повышенная утомляемость;
  • Сонливость;
  • Судороги;
  • Сухость во рту;
  • Спутанность сознания;
  • Нарушение походки;
  • Запор или диарея;
  • Задержка мочи;
  • Снижение артериального давления;
  • Апатия;
  • Депрессия;
  • Эйфория;
  • Парестезии (потеря чувствительности, мурашки, онемение);
  • Миалгия (мышечная боль, отечность);
  • Мышечная слабость;
  • Атаксия (нарушенная координация движений);
  • Тремор (непроизвольные сокращения мышц);
  • Нистагм (непроизвольные движения глазных яблок);
  • Парез аккомодации (нарушение зрения из-за поражения нервов глаза);
  • Галлюцинации;
  • Дизурия (затруднительное мочеиспускание);
  • Энурез (недержание мочи);
  • Снижение судорожного порога.

Из отзывов о Баклосане о применении препарата известно, что при слишком длительном его приеме происходит нарушение функции почек.

Отзывы о Баклосане содержат массу примеров о возникновении побочных эффектов относительно приема данного лекарства. Поэтому, применение Баклосан целесообразно исключительно по предписанию лечащего врача, с четким соблюдением дозировки.

Противопоказания к применению Баклосана

Абсолютными противопоказаниями к применению Баклосан по инструкции являются:

  • Гиперчувствительность к препарату;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Эпилепсия;
  • Болезнь Паркинсона;
  • Судороги;
  • Психоз;
  • Беременность;
  • Период лактации (кормление грудью).

Применение Баклосан оправдано исключительно при острой необходимости детям до 12-ти лет и пожилым людям.

Кроме того, нежелательно назначать таблетки Баклосан по инструкции в случае атеросклероза сосудов головного мозга и язве (желудка и двенадцатиперстной кишки).

Вы смотрели: Таблетки Баклосан — инструкция, применение, отзывы

Источник

Фармакологическое действие

Таблетки представляют собой лекарство, относящееся к группе синтетических гипогликемических средств. Действие препарата нацелено на корректировку нескольких патологических процессов:

  • В-клетки поджелудочной железы начинают активнее продуцировать инсулин;
  • периферические ткани получают повышенную чувствительность к инсулину;
  • действие глюкозы приобретает усиленное инсулиносекреторное свойство;
  • интервал с момента принятия пищи до начала выработки инсулина сокращается;
  • снижается постпрандиальный рост уровня глюкозы;
  • ранний пик выработки инсулина восстанавливается.

Препарат положительно влияет на микроциркуляцию:

  • восстанавливается проницаемость сосудов;
  • снижается агрегация и адгезия тромбоцитов;
  • приходит в норму физиологический пристеночный фибринолиз;
  • сокращается риск развития атеросклероза и микротромбоза;
  • уменьшается чувствительность рецепторов сосудов к адреналину.

c059323b05e4cd8766a213d3fb4850c1.pngПрепарат восстанавливается проницаемость сосудов.

ef12a582eccd262a19745eb867e90e82.jpgНа фоне приема препарата увеличивается плотность сосудистых стенок.

Особенность этого лекарства заключается в том, что оно влияет непосредственно на начальный этап секреции инсулина. Эта характеристика выгодно отличает его от других средств, так как у пациентов не повышается масса тела. При соблюдении лечебной диеты, рекомендованной врачом, восстановить нормальную массу тела могут и те пациенты, которые страдают лишним весом.

Фармакокинетика

После приема лекарства максимальный уровень активного компонента в плазме крови достигается спустя 4 часа. В печени происходит биотрансформация метаболитов: они окисляются, идет активное глюкуронирование и гидроксилирование. В результате процесса образуются 8 метаболитов, которые имеют нейтральное отношение к глюкозе.

Вывод вещества из организма осуществляется через почки (около 70%) и через кишечник (почти 12%). Период полувыведения составляет 8-11 часов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении следующих препаратов отмечается усиление гипогликемического действия Глидиаба: ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (эналаприл, каптоприл), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин), нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин, фенилбутазон, диклофенак), противогрибковые препараты (флуконазол, миконазол), противотуберкулезные средства (этионамид), бета-адреноблокаторы, непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, фибраты (безафибрат, клофибрат), анаболические стероиды, ингибиторы моноаминоксидазы, сульфаниламиды пролонгированного действия, блокирующие канальцевую секрецию препараты, салицилаты, пентоксифиллин, флуоксетин, фенфлурамин, хлорамфеникол, циклофосфамид, теофиллин, гуанетидин, резерпин, дизопирамид, аллопуринол, пиридоксин, бромокриптин, другие гипогликемические препараты (бигуаниды, акарбоза, инсулин), этанол и этанолсодержащие средства.

При одновременном применении следующих препаратов отмечается уменьшение гипогликемического действия Глидиаба: барбитураты, глюкокортикостероиды, блокаторы медленных кальциевых каналов, тиазидные диуретики, симпатомиметики (клонидин, эпинефрин, ритодрин, тербуталин, сальбутамол), ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), гормоны щитовидной железы, эстрогены и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, фенитоин, триамтерен, фуросемид, баклофен, изониазид, диазоксид, даназол, аспарагиназа, хлорталидон, глюкагон, морфин, рифампицин, соли лития, никотиновая кислота в высоких дозах, хлорпромазин.

Резерпин, клонидин, гуанетидин и бета-адреноблокаторы могут маскировать клинические проявления гипогликемии.

У пациентов, получающих сердечные гликозиды, Глидиаб повышает риск развития желудочковой экстрасистолии.

При взаимодействии гликлазида с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

От чего помогает

Лекарство помогает при лечении диабета второго типа, который составляет почти 90% от всех случаев течения этой болезни. Назначается препарат в сочетании с диетой и рассчитанной физической нагрузкой, при условии, что правильное питание и физкультура не привели к желаемому результату без применения лекарств ранее. Основное действие препарата – снижение уровня сахара в крови больного диабетом второго типа.

Основное, содержащееся в лекарстве вещество гликлазид, стимулирует активность мышечного фермента (гликогенсинтетаза) и вырабатывание инсулина. К тому же, Глидиаб МВ сокращает время между приемом пищи и началом активного вырабатывания инсулина. Еще одним проверенным свойством препарата является его способность нормализовать прохождение крови по сосудам, это, в свою очередь, снижает возможность возникновения тромбоза и развития атеросклероза.

Предотвращает либо замедляет течение такого тяжелого осложнения, как диабетическая ретинопатия, когда происходит поражение сетчатки глаза, также Глидиаб МВ. Аналоги его способны справиться в той или иной мере с подобными проблемами. Также лекарство повышает эффективность диеты для пациентов с лишним весом.

Побочные действия

Самым распространенным и тяжелым побочным явлением Глидиаба является гипогликемия, чаще всего возникающая при нарушениях дозировочного режима и неадекватной диетотерапии. Симптоматика данного осложнения довольно разнообразна и может проявляться: головными болями, чувством голода, ощущением усталости, внезапной слабостью, невнимательностью, тревожностью, агрессивностью, раздражительностью, депрессивными состояниями, замедленной реакцией, невозможностью сконцентрироваться, нарушениями зрения, чувством беспомощности, афазией, сенсорными расстройствами, тремором, головокружением, делирием, потерей самоконтроля, судорогами, потерей сознания, гиперсомнией, поверхностным дыханием, потливостью, брадикардией.

Вторыми по значимости пробочными эффектами терапии Глидиабом считаются негативные явления, наблюдаемые со стороны ЖКТ, которые выражаются диспепсией (тошнотой, тяжестью в эпигастрии и диареей); нарушениями печеночной функции (увеличением активности трансаминаз печени, холестатической желтухой); анорексией (в случае приема таблеток совместно с пищей выраженность анорексии снижается).

Также могут развиться аллергические проявления, в основном заключающиеся в возникновении крапивницы, макуло-папулезной сыпи и кожного зуда.

Иногда наблюдали формирование лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

Особые указания

Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае приема этанола, НПВС и голодании. В случае приема этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).

Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

Для снижения риска развития побочных явлений следует приурочить прием препарата к потреблению пищи. Важными требованиями являются отсутствие голодания и полное исключение алкоголя.

Курс терапии проводят в совокупности с диетой, содержащей малое количество углеводов. При этом нужно постоянно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после еды.

Для снижения риска развития побочных явлений следует приурочить прием препарата к потреблению пищи.

В тех случаях, когда у пациента наблюдается высокое эмоциональное или физическое напряжение, дозировку лекарства следует корректировать.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат не назначают.

Назначение Глидиаба детям

В связи с тем, что данные о вреде и пользе лекарства для детей отсутствуют, пациентам до 18 лет его не назначают.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозировки. Исключение составляют те люди, у которых наблюдаются патологии, требующие повышенного внимания.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозировки.

Способ применения

Препарат рассчитан исключительно для терапии взрослых. Таблетки Глидиаб МВ в соответствии с инструкцией по применению, принимаются раз в день, лучше всего в утренние часы вместе с пищей. Пилюли глотаются целиком, их нельзя раскусывать или дробить.

Если по каким-то причинам прием был пропущен, то восполнять упущение удвоенной дозой не рекомендуется. Забытую таблетку надо выпить на следующее утро. Дозировка лекарства, как и любого гипогликемического ЛС, подбирается всегда индивидуально для каждого больного в соответствии с его показаниями содержания глюкозы в крови и уровня гемоглобина.

Рекомендуемая начальная дозировка – 30 мг в сутки. Позже она может быть скорректирована до 60, 90 и 120 мг. Повышать суточную норму ЛС допускается только спустя месяц после первого приема. Исключением являются случаи, когда первоначальное лечение не дало ожидаемого результата, и уровень глюкозы остался на прежнем уровне (до терапии). В этой ситуации дозировку можно повышать раньше – через 14 суток.

СН при поддерживающем лечении составляет 30-120 мг.

При необходимости перевода пациента с Глидиаб 80 мг на пилюли с пролонгированным действием (МВ 30 мг) проводится после проверки уровня глюкозы в пропорции 1:1. Если больной ранее принимал иное гипогликемическое ЛС, то перевод необходимо делать с расчетом СН предыдущего препарата и времени его выведения. Соблюдать переходный период нет необходимости, начальная СН Глидиаба МВ составляет 30 мг, после чего его можно изменять.

Если пациент принимал таблетки с продолжительным периодом выведения активного компонента, надо сделать перерыв, чтобы не допустить аддитивного эффекта. После этого можно начинать приема пролонгированного препарата с соблюдением суточной дозировки 30 мг.

Коррекция дозировки по возрасту для пожилых больных (65+) не требуется. Для лиц из группы риска назначается СН 30 мг.

При профилактике осложнений СД суточную дозировку можно повышать до максимального значения 120 мг как дополнительная мера к диете и физической активности. Прием осуществляется до нормализации показателей с учетом риска возникновения гипогликемии.

При беременности, ГВ

Пероральные препараты, снижающие глюкозу в крови, применять женщинам в период вынашивания ребенка крайне нежелательно, так как нет доказательств безопасности Глидиаба МВ.

При подготовке к беременности или при ее наступлении на фоне курса таблеток Глидиаба МВ препарат требуется отменить и назначить женщине инсулинотерапию.

Нет достоверных данных, проникает ли действующее вещество в грудное молоко, поэтому гипогликемическое ЛС крайне нежелательно совмещать с лактацией. На время приема таблеток ГВ следует отменить, чтобы не спровоцировать у ребенка понижение уровня глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Сочетания, при которых может увеличиваться содержание глюкозы в крови (ослабление действия гликлазида):

  • даназол: комбинация не рекомендована; препарат оказывает диабетогенное действие; при невозможности заменить его другим препаратом, следует контролировать концентрацию глюкозы в крови; во время сочетанной терапии и после ее завершения врачом может быть скорректирована доза Глидиаба МВ;
  • хлорпромазин (в суточной дозе от 100 мг): комбинация требует осторожности, поскольку наблюдается увеличение концентрации глюкозы в крови и снижение секреции инсулина; при невозможности заменить его другим препаратом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови; во время сочетанной терапии и после ее завершения врачом может быть скорректирована доза Глидиаба МВ;
  • тетракозактид и глюкокортикостероиды (местное/системное применение: внутрисуставное, ректальное и наружное введение): комбинация требует осторожности, поскольку наблюдается повышение концентрации глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза; рекомендовано проведение тщательного контроля концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии; во время сочетанной терапии и после ее завершения врачом может быть скорректирована доза Глидиаба МВ;
  • сальбутамол, ритодрин, тербуталин (внутривенное введение): комбинация требует осторожности;
  • антикоагулянты (в частности, варфарин): усиление действия антикоагулянтов (может потребоваться коррекция их дозы).

Сочетания, при которых увеличивается риск развития гипогликемии (усиление действия гликлазида):

  • миконазол (системное либо местное применение в виде геля на слизистых оболочках полости рта): комбинация противопоказана, поскольку может развиться гипогликемия вплоть до состояния комы;
  • фенилбутазон (системное введение): комбинация не рекомендована; при невозможности заменить его другим препаратом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови; во время сочетанной терапии и после ее завершения врачом может быть скорректирована доза Глидиаба МВ;
  • этанол: комбинация не рекомендована, что связано с усилением гипогликемии и вероятностью развития гипогликемической комы;
  • прочие гипогликемические средства (инсулин, ингибиторы альфа-глюкозидазы, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты глюкагоноподобного пептида-1), нестероидные противовоспалительные препараты, флуконазол, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2— гистаминовых рецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы, кларитромицин, сульфаниламиды: комбинация требует осторожности.

Как действует

Прилагаемая к медикаменту «Глидиаб МВ» инструкция по применению описывает действие гликлазида, который оказывает стимуляцию секреции инсулиновой в β-клетках, находящихся в поджелудочной железе.

Под влиянием таблеток повышается инсулиносекреторная активность глюкозных молекул, а периферические ткани становятся более чувствительными к инсулиновому гормону.

Мышечная гликогенсинтетаза, будучи внутриклеточным ферментом, проявляет большую эффективность. Происходит уменьшение интервала от начала употребления еды до выделения гормона. Восстанавливается секреция инсулиновая на раннем пике, что отличает гликлазид от остальных сульфонилмочевиновых предшественников, действие которых происходит на втором этапе. Уменьшается постпрандиальный уровень глюкозный.

Происходит улучшение микроциркуляции за счет объединения и слипания тромбоцитарных клеток, нормализации проницаемости сосудистой стенки, снижения развития микротромбозных и атеросклерозных процессов, восстановления реакций естественного растворения кровяных сгустков. Уменьшается возможность реагирования рецепторных образований в сосудах на адреналиновые молекулы.

Препарат способен замедлять диабетического характера ретинопатию на непролиферативном этапе. Длительное лечение данным средством в условиях диабетического повреждения составляющих почечных частей, ответственных за фильтрацию, позволяет значительно понизить выделение протеинов с мочой.

Медикамент не увеличивает массу организма, а наоборот, снижает благодаря воздействию на раннюю стадию инсулинового выделения. Он не провоцирует повышенную инсулинемию.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Глидиаба является гликлазид – производное сульфонилмочевины II поколения, пероральное гипогликемическое средство.

Механизм действия гликлазида обусловлен его способностью стимулировать секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, потенцировать инсулиносекреторное действие глюкозы и повышать чувствительность периферических тканей к инсулину. Также препарат стимулирует активность внутриклеточных ферментов мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые действуют преимущественно в ходе второй фазы секреции). Уменьшает временной промежуток от момента приема пищи до начала секреции инсулина.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид улучшает микроциркуляцию: нормализует проницаемость сосудов, уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, препятствует развитию атеросклероза и микротромбоза. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

Глидиаб замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии в случае длительного применения препарата отмечается достоверное снижение протеинурии.

Гликлазид действует преимущественно на ранний пик секреции инсулина, не вызывает гиперинсулинемии, поэтому не приводит к увеличению массы тела. Напротив, при соблюдении соответствующей диеты способствует снижению массы тела у тучных пациентов.

Фармакокинетика

После приема Глидиаба внутрь в желудочно-кишечном тракте происходит всасывание действующего вещества. Гликлазид характеризуется высокой степенью абсорбции. После однократного приема дозы 80 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) отмечается примерно через 4 ч и составляет 2,2–8 мкг/мл, при однократном приеме дозы 40 мг Cmax достигается примерно через 2–3 ч и составляет 2–3 мкг/мл.

Гликлазид с белками плазмы связывается на 85–97%. Объем распределения – 0,35 л/кг. Равновесная концентрация достигается на вторые сутки.

Метаболизируется препарат в печени, в результате чего образуется 8 метаболитов. Основной метаболит (2–3% от дозы) не обладает гипогликемической активностью, но улучшает микроциркуляцию.

Период полувыведения может длиться от 8 до 20 ч.

Выводится препарат преимущественно почками (70% – в виде метаболитов, менее 1% – в неизмененном виде), а также с калом (12% – в виде метаболитов).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.ГлидиабМВ является пероральным гипогликемическим препаратом, производным сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы.

Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов к адреналину. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения вызывает достоверное снижение выраженности . Не приводит к увеличению массы тела, поскольку оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулинаи не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты. Фармакокинетика.Практически полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Концентрация действующего вещества в плазме возрастает постепенно, достигая максимума через 6-12 ч после приема препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Связь с белками плазмы составляет приблизительно 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет примерно 16 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и около 1% препарата выводится с мочой в неизменном виде. У лиц пожилого возраста не наблюдается каких-либо существенных клинических изменений фармакокинетики.

Благодаря особенностям лекарственной формы, ежедневный прием однократной дозы препарата обеспечивает эффективную терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме на протяжении 24 часов.

Совмещение с лекарствами

Гипогликемическую активность медикамента «Глидиаб МВ 30 мг» можно усилить параллельным введением замедлителяфермента ангиотензинпревращающего и моноаминоксидазного типа,блокировщика рецепторных образований бета-адренозависимых и Н2-гистаминозависимых на основе циметидина, противогрибковых миконазоловых и флуконазоловых препаратов, нестероидных противовоспалительных веществ фенилбутазона, индометацина, диклофенака.

Эффект от воздействия таблеток повышают при помощи клофибратов и безафибратов, противотуберкулезных лекарств из группы этионамида, салицилатов, непрямых антикоагулянтных соединений кумариновой структуры, анаболических стероидов, циклофосфамидов, хлорамфениколов, сульфаниламидов с продленным влиянием.

Препарат эффективнее снижает сахар в плазме крови, если использовать блокировщики канальцевого выделения, спирт этиловый, акарбозу, бигуанид, инсулин.

Снижение гипогликемического влияния таблеток вызывают барбитураты, лекарства на основе эпинефрина, клонидина, тербуталина, ритодрина, сальбутамола, еще фенитоин, замедлители карбоангидразного фермента типа ацетазоламида, тиазидные диуретические средства, гормональные препараты щитовидной железы, литийсодержащие медикаменты, эстрогеновые средства защиты.

Молекулы спирта этилового способны воздействовать на гликлазид с возникновением дисульфирамоподобного процесса.

Активный компонент таблеток вызывает несвоевременную деполяризацию и сокращение желудочков миокардной мышцы при совмещении с гликозидами сердечными.

Бета-адреноблокаторные средства, клонидиновые, резерпиновые, гуанетидиновые препараты маскируют клиническую гипогликемию.

Препараты, содержащие аналогичное действующее вещество: Гликлада, Гликлазид МВ, Гликлазид-АКОС, Глюкостабил, Диабеталонг, Диабетон МВ, Диабефарм, Диабефарм МВ, Диабинакс, Диатика.

К этой же фармакологической подгруппе («Гипогликемические препараты для приема внутрь. Производные сульфонилмочевины») относятся и сходным механизмом действия характеризуются следующие препараты: Глемаз, Амарил, Глемауно, Глибенез ретард, Глибекс, Глибенкламид, Глимепирид, Глиданил, Глимидстада, Глюренорм, Глюмедекс, Диамерид, Мовоглекен, Манинил, Маниглид, Меглимид, Хлорпропамид.

Аналоги препарата

109675ad64dff87aa169f4ee67adbdd5.jpgВ ряде ситуаций Глидиаб назначать нецелесообразно в связи с наличием противопоказаний, высокой вероятностью осложнений со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

В этом случае рекомендуются аналогичные препараты. На Глидиаб аналоги следующие: Форметин, Амарил, Диабрекс, Манинил, Глюренорм и другие лекарственные средства для терапии сахарного диабета.

Замена средства тем или иным лекарством должна осуществляться исключительно лечащим врачом, никак иначе.

Рассмотрим аналоги более подробно:

  • Форметин – лекарственное средство, рекомендуемое для лечения сахарного диабета 2 типа, когда диетотерапия оказалась в полной мере не эффективной. Часто рекомендуется в сочетании с препаратами, которые относятся к производным сульфонилмочевины.
  • Таблетки Манинила имеют основное действующее вещество глибенкламид, относятся к производным сульфонилмочевины. Препарат способствует активной выработке инсулина, обеспечивает инсулиновыделительное воздействие глюкозы.
  • Глибенкламид назначают при втором типе диабета, когда не удается добиться компенсации патологии с помощью диеты и спорта. Дозировка назначается исходя из показателей сахара, может варьироваться от 2,5 до 15 мг. Кратность применения несколько раз в день.
  • Амарил – гипогликемическое средство, назначают для лечения второго типа недуга в качестве единственного препарата либо в сочетании с инсулином или метформином. Как правило, лечение посредством этого препарата проводится продолжительный период времени.

Лекарственное средство Глидиаб и его аналоги отличаются высокой эффективностью в терапии «сладкой» болезни. Однако наряду с положительным свойством, они имеют противопоказания и побочные эффекты. Поэтому назначение должен делать только врач.

Прием таблеток помогает организму снизить показатели глюкозы, и стабилизировать их на требуемом уровне. Но, чтобы усилить результативность применения препаратов, пациент должен придерживаться диеты и заниматься спортом для повышения восприимчивости мягких тканей к глюкозе.

А что вы думаете по этому поводу? Какой медикаментозный препарат назначил вам лечащий врач, и что вы о нем можете рассказать с позиции собственного опыта?

Инструкция по применению и особые указания

85dd12b6b8aa7fc771dfcb426a63b260.jpgДозировка препарата зависит от особенностей течения диабета и его проявлений, поэтому подбирается врачом индивидуально для каждого пациента.

В начале приема препарата рекомендуется дозировка, равная 30 мг или 1 таблетке. В зависимости от состояния пациента на фоне проводимой терапии количество активного вещества в сутки можно увеличить до 120 мг (максимальная доза).

Таблетки принимаются перорально во время завтрака (однократно в течение дня). Слабо выраженное нарушение в работе почек (с креатинином от 15 до 80 мл/мин) не требует корректировки дозы.

В начале терапии препаратом и до момента подбора необходимой дозы пациентам, часто испытывающим гипогликемию, не следует выполнять работу, требующую быстроты реакции или повышенного внимания.

Женщинам в период вынашивания ребенка, а также кормления грудью препарат использовать нельзя.

Тяжелая степень поражения почек или печени запрещает применение средства даже в минимальных дозировках.

Правила применения:

  1. Обязательным условием достижения эффекта от применения является соблюдение диеты и выполнение умеренной физической нагрузки. В ежедневном рационе углеводы должны присутствовать в минимальном количестве.
  2. Необходимо обязательно проводить контроль гликемии перед едой и после завершения приема пищи, чтобы на основе полученных результатов измерений можно было скорректировать дозу.
  3. При хирургических операциях или декомпенсированном диабете препарат следует заменить инъекциями инсулина.
  4. Во избежание возникновения гипогликемии, а также дисульфирамоподобной реакции не стоит употреблять спиртное.
  5. Запрещается пропускать приемы пищи, игнорировать перекусы в момент наступления чувства голода.
  6. Перед тяжелой физической работой дозу препарата следует уменьшить.

Наиболее чувствительными к гипогликемическому лекарственному средству являются:

  • люди в пожилом возрасте;
  • пациенты, не имеющие возможности для сбалансированного питания;
  • люди с ослабленным организмом;
  • пациенты, имеющие такое заболевание, как гипофизарно-надпочечниковая недостаточность.

Толперизон

Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации.

Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом.

1 таб. толперизона гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 72.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 45.1 мг, кроскармеллоза натрия — 7.6 мг, гипромеллоза — 1.9 мг, лимонной кислоты моногидрат — 1.5 мг, магния стеарат — 1.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3 мг, макрогол 4000 — 0.75 мг, титана диоксид — 1.25 мг.

Показания к применению

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия). Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Особые указания

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Что можно купить в ампулах?

В ампулах Мидокалм можно заменить следующими аналогами:

Амбене. Снижает спастичность скелетных мышц и гипертонус при различных нарушениях опорно-двигательного аппарата и центральной нервной системы. Снижает спазмы и мышечное напряжение при рассеянном склерозе, повреждениях пирамидальных путей у новорожденных, при инсульте, миелопатии и других. Стоимость упаковки составляет 600-800 рублей.

Мовалис. Применяется для устранения гипертонуса и спастичности мышц скелета. Назначается при спазмах и напряжениях мышц при разных нарушениях центральной нервной системы – инсульты, церебральный паралич, рассеянный склероз, энцефаломиелит, миелопатия. Стоимость упаковки составляет от 500 до 650 рублей.

Амелотекс. Применяется для устранения спазмов при ревматоидном артрите, остеартрозе, анкилозирующем спондилоартрита, различных дегенеративных и воспалительных нарушениях суставов. Снижает спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, миелопатии, расстройствах кровообращения и других органических нарушениях центральной нервной системы. Стоимость упаковки средства составляет 290-350 рублей.

Артрозан. Применяется для снятия мышечного напряжения при остеартрозе, остеохондрозе, радикулите, ревматоидном артрите, спондилите. Снимает спастичность скелетных мышц при расстройствах нервной системы – инсульты, рассеянный склероз, нарушения кровообращения в мозгу, дегенеративные нарушения спинного мозга, повреждения пирамидальных путей. Стоимость упаковки составляет 220 рублей.

Месипол. Применяется при спазмах во время болезни Бехтерева, остеартроза, ревматоидного артрита, различных дегенеративных воспалительных заболеваний суставов. Снимает спастичность мышц скелета при расстройствах центральной нервной системы. Цена одной упаковки составляет около 300 рублей за 3 ампулы, 450 – за 5 ампул.

Ксефокам. Применяется для устранения спазмов мышц во время ревматоидных заболеваний. Снимает спастичность мышц скелета связанных с расстройством нервной системы – рассеянный склероз, церебральный паралич, повреждения пирамидальных путей, дегенеративные нарушения спинного мозга и так далее. Стоимость – 160 рублей за ампулу.

Дексаметазон. Это средство назначается для снижения спастичности мышц и напряжения при различных ревматических и неврологических заболеваниях, а также применяется при расстройствах почек, нарушениях аутоиммунного характера, заболеваниях крови. Стоимость – 40-70 рублей.

Нейробион. Применяется во время терапии различных спастических нарушений мышц скелета, радикулита, корешкового синдрома и других нарушений опорно-двигательного аппарата. Также применяется для снятия спазмов мышц при неврологических патологиях. Стоимость упаковки составляет 250-300 рублей.

Мильгамма. Это витаминный препарат, который применяется для снижения напряжения мышц, а также для снятия воспалительного процесса. Это средства применяется при невралгии различного генеза, заболеваниях позвоночника.

Снимает спастичность мышц скелета при рассеянном склерозе, церебральном параличе, нарушениях кровообращения в мозгу, дегенеративных повреждениях спинного мозга и других нарушениях. Цена – от 270 рублей.

Нейромидин. Применяется для снятия мышечного напряжения при заболеваниях ЦНС, а также при нарушении двигательной активности после травм и органических поражений головного мозга. Стоимость – от 650 до 1050 рублей.

Adblock
detector