Ученые Университета Умео (Швеция) и Школы медицины Вашингтонского университета (США) разработали новый тип антибиотика, который эффективен против резистентных к лечению бактерий — энтерококков, устойчивых к ванкомицину.
Результаты исследования опубликованы в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS).
Новый класс антибиотиков GmPcides состоит из соединений, в основе каркаса которых лежит 2-пиридон — ароматический гетероцикл, включающий в себя атом азота и соединенный с атомом кислорода; при этом либо с азотом, либо с кислородом связан один протон.
В молекуле антибиотика 2-пиридон слит с пятичленным кольцом, включающим в себя серу. Было показано, что соединения с таким каркасом активны против ванкомицин-резистентных энтерококков (VRE), которые были признаны Центрами по контролю за заболеваниями США серьезной угрозой мировому здравоохранению.
Исследователи продемонстрировали, что 2-пиридоновые антибиотики со слитыми циклами обладают бактериостатической активностью в отношении активно делящихся энтерококковых клеток, то есть подавляют их размножение. Кроме того, была выявлена бактерицидная активность в отношении неделящихся клеток.
Антибиотик провоцирует у неделящихся VRE фратрицид, то есть уничтожение соседних клеток через выделение токсинов. Совместное применение 2-пиридоновых соединений с ванкомицином и другими антибиотиками способствует синергическому эффекту, уничтожающему различные клинические штаммы первоначальной резистентной бактерии.
Новый класс антибиотиков полезен не только в борьбе с VRE. К нему оказался восприимчив широкий спектр устойчивых к антибиотикам грамположительных микроорганизмов, в том числе те, которые ответственны за рост числа резистентных инфекций, связанных с оказанием медицинской помощи, например провоцирующих вспышки внутри больниц.