Главная » Полезно знать » Аналоги препарата Каптоприл - список таблеток сходных по механизму действия

Аналоги препарата Каптоприл — список таблеток сходных по механизму действия

Аналоги препарата Каптоприл — список таблеток сходных по механизму действия

Содержание:

Ингибиторы АПФ (иАПФ): механизм действия, показания, перечень и выбор препаратов

Ингибиторы АПФ (иАПФ, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, англ. — ACE) составляют большую группу фармакологических средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии, в частности — артериальной гипертензии. На сегодняшний день они являются и наиболее популярными, и наиболее доступными в ценовом отношении средствами лечения гипертонии.

Перечень ингибиторов АПФ чрезвычайно широк. Они отличаются по химическому строению и названиям, но принцип действия у них одинаков — блокада фермента, при помощи которого образуется активный ангиотензин, вызывающий стойкую гипертонию.

Спектр действия ингибиторов АПФ не ограничивается сердцем и сосудами. Они положительно влияют на работу почек, улучшают показатели липидного и углеводного обмена, благодаря чему успешно применяются диабетиками, людьми пожилого возраста с сопутствующими поражениями других внутренних органов.

Для лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ назначают в виде монотерапии, то есть поддержание давления достигается приемом одного лекарства, либо в виде комбинации с препаратами из других фармакологических групп. Некоторые ингибиторы АПФ сразу представляют собой комбинированные препараты (с мочегонными, антагонистами кальция). Такой подход облегчает для пациента прием препаратов.

Современные иАПФ не только прекрасно сочетаются с препаратами из других групп, что особенно важно для возрастных пациентов с сочетанной патологией внутренних органов, но и оказывают ряд положительных эффектов — нефропротекция, улучшение кровообращения в коронарных артериях, нормализация обменных процессов, поэтому их можно считать лидерами в процессе лечения гипертонии.

Фармакологическое действие иАПФ

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает артериальное давление.

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты. Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

  • Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
  • Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
  • Уменьшению артериального давления;
  • Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
  • Снижению вероятности развития аритмий.

Механизм действия ингибиторов АПФ включает защитное действие в отношении миокарда. Так, они предотвращают появление гипертрофии сердечной мышцы, а если она уже есть, то систематическое употребление этих лекарств способствует ее обратному развитию с уменьшением толщины миокарда. Также они препятствуют перерастяжению камер сердца (дилатация), которое лежит в основе сердечной недостаточности, и прогрессированию фиброза, сопровождающего гипертрофию и ишемию сердечной мышцы.

механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Оказывая благоприятное действие на сосудистые стенки, иАПФ тормозят размножение и увеличение размеров мышечных клеток артерий и артериол, препятствуя спазму и органическому сужению их просветов при длительной гипертонии. Важным свойством этих препаратов можно считать усиление образования оксида азота, который противостоит атеросклеротическим отложениям.

Ингибиторы АПФ улучшают многие показатели обмена. Они облегчают связывание инсулина с рецепторами в тканях, нормализуют обмен сахара, повышают концентрацию калия, необходимого для правильной работы мышечных клеток, и способствуют выведению натрия и жидкости, избыток которых провоцирует подъем артериального давления.

Важнейшей характеристикой любого гипотензивного средства является его влияние на почки, ведь примерно пятая часть больных гипертензией умирают в конечном итоге от их недостаточности, связанной с артериолосклерозом на фоне гипертонии. С другой стороны, при симптоматической почечной гипертензии пациенты уже имеют ту или иную форму почечной патологии.

Ингибиторы АПФ обладают неоспоримым преимуществом — они лучше всех остальных средств защищают почки от губительного действия повышенного давления. Это обстоятельство и послужило причиной их столь широкого распространения для лечения первичной и симптоматической гипертензии.

Видео: базисная фармакология ИАПФ

Когда и для чего применяют ингибиторы АПФ, перечень препаратов

Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Дата публикации статьи: 01.07.2017 Дата обновления статьи: 21.12.2018

Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства. Список популярных препаратов, показания к применению, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.

Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.

Почки человека продуцируют специфический фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к появлению в тканях и плазме крови вещества под названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.

Реклама:

Что такое ангиотензин? Это фермент, который обладает свойством сужать сосудистые стенки, усиливая тем самым скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует выработку надпочечниками других гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов, провоцируют сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. Получается замкнутый круг химических превращений, в результате которого артериальная гипертензия становится устойчивой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.

Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на этапе трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению другого вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное деление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок). Поэтому иАПФ применяют не только для лечения артериальной гипертензии, но и для профилактики сердечной и почечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта.

ИАПФ – одни из самых эффективных гипотензивных средств. В отличие от других препаратов, которые расширяют сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и действуют мягче.

Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний. Самостоятельно принимать и устанавливать суточную дозу не рекомендуют.

Чем отличаются иАПФ друг от друга

ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но отличаются друг от друга:

  • исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);
  • активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
  • способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.

Активная группа в составе Название иАПФ Механизм действия
С сульфгидрильной группой (1 поколения) Зофеноприл, каптоприл, пивалоприл Сульфгидрильная группа усиливает действие иАПФ, но легко окисляется, поэтому действует непродолжительное время
С карбоксильной группой (2 поколения) Лизиноприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл Время действия – среднее, отличаются высокой способностью проникать в ткани
С фосфинильной группой (3 поколения) Церонаприл, фозиноприл Действуют длительное время, отличаются высокой способностью проникать и накапливаться в тканях

Рамиприл доступен в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10мг

Активность

Определяющую роль играет механизм превращения химического вещества в действующее:

Ингибиторы АПФ Активность средства
Препараты 1 класса (каптоприл) Жирорастворимые, попадают в организм в активном виде, трансформируются в печени, выводятся в измененном виде, хорошо проникают сквозь клеточные барьеры (биодоступны)
Препараты 2 класса (фозиноприл) Жирорастворимые, активизируются в результате химических реакций в почках или печени, выводятся в измененном виде, биодоступны
Препараты 3 класса (лизиноприл, церонаприл) Водорастворимые, попадают в организм в активном виде, в печени не трансформируются, выводятся в неизмененном виде, биодоступны в меньшей степени

Лизиноприл выпускают в дозировке 5, 10 и 20 мг

Способы выведения

Существует несколько способов выведения иАПФ из организма:

  1. Препараты, которые выводятся почками (каптоприл, лизиноприл).
  2. Большая часть выводится почками (60%), остальное – печенью (периндоприл, эналаприл).
  3. В равной степени выводятся почками и печенью (фозиноприл, рамиприл).
  4. Большая часть печенью (60%, трандолаприл).

Это позволяет выбрать и назначить лекарство больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени.

Из-за того, что поколения и классы препаратов не совпадают, у средств из одного и того же ряда (например, с сульфгидрильной группой) могут незначительно различаться механизмы действия (фармакокинетика). Обычно эти различия указаны в инструкции и содержат информацию о влиянии пищи на всасываемость (до еды, после), способах выведения, времени, в течение которого вещество задерживается в плазме и тканях, периодах полураспада и распада (трансформация в неактивный вид) и т. п. Сведения важны специалисту для правильного назначения лекарства.

Список популярных иАПФ

Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.

Поколение Международное название лекарства Торговые названия (абсолютные аналоги)
1 поколение (с сульфгидрильной группой) Каптоприл Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл
Беназеприл Бензаприл
Зофеноприл Зокардис
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой) Эналаприл Вазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
Периндоприл Престариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес
Рамиприл Дилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан
Лизиноприл Диротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил
Цилазаприл Прилазид, инхибейс
Моэксиприл Моэкс
Трандолаприл Гоптен
Спираприл Квадроприл
Хинаприл Аккупро
3 поколение (с фосфинильной группой) Фозиноприл Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
Церонаприл

Реклама:

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства: иАПФ в комплексе с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).

Энап H – комбинированный препарат. В составе содержит эналаприл и калийсберегающий диуретик (гидрохлортиазид)

Показания к применению

Помимо выраженного гипотензивного эффекта иАПФ обладают некоторыми дополнительными качествами: они положительно влияют на клетки сосудистых стенок и тканей миокарда, препятствуют их перерождению и массовой гибели. Поэтому их применяют для лечения гипертонии и профилактики сопутствующих патологий:

  • острого или перенесенного инфаркта миокарда;
  • ишемического инсульта;
  • хронической почечной недостаточности;
  • хронической сердечно-сосудистой недостаточности;
  • ишемической болезни;
  • диабетической нефропатии (поражения почек при сахарном диабете);
  • сниженной сократительной функции миокарда;
  • периферической сосудистой патологии (облитерирующем атеросклерозе конечностей).

Ингибиторы АПФ широко применяют при лечении ишемического инсульта

При наличии комплекса заболеваний из списка предпочтительными препаратами выбора на протяжении длительного времени остаются иАПФ, у них масса преимуществ перед другими гипотензивными средствами.

При постоянном применении они:

  • значительно снижают риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне артериальной гипертензии (инфаркт миокарда) (в 89%), на фоне гипертензии и сахарного диабета (в 42%);
  • способны вызывать обратное развитие гипертрофии (увеличения толщины стенок) левого желудочка и предотвращают растяжение стенок (дилатацию) камер сердца;
  • при назначении с диуретиками не нужно контролировать уровень и применять препараты калия, так как этот показатель остается в норме;
  • увеличивают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 42–46%);
  • опосредованно регулируют ритм и обладают антиишемическим действием.

Врач может назначить ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками (мочегонными), бета-блокаторами или другими лекарствами, чтобы добиться более выраженного эффекта.

Механизм действия

Действие при устойчивом повышенном давлении (артериальной гипертензии)

Препараты блокируют превращение ангиотензина, который обладает выраженным сосудосуживающим действием. Действие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, таким образом он обеспечивает мягкий и длительный гипотензивный эффект.

Это основной механизм действия. Далее вы узнаете про дополнительные эффекты иАПФ при разных патологиях.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Благодаря снижению уровня ангиотензина, увеличивается количество другого вещества (брадикинина), которое предотвращает патологическое деление, рост, перерождение и массовую гибель клеток сердечной мышцы и сосудистых стенок из-за кислородного голодания. При регулярном приеме иАПФ заметно замедляется процесс утолщения миокарда и сосудов, расширения камер сердца, которые появляются на фоне устойчивой гипертензии.

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

ИАПФ опосредованно подавляют выработку специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и воду. Способствуют уменьшению отеков, восстановлению внутреннего слоя (эндотелия) сосудов почечных клубочков, уменьшают почечную фильтрацию белка (протеинурию) и давление в клубочках.

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и повышенной свертываемости крови

Из-за способности иАПФ высвобождать оксид азота в плазму крови снижается слипание тромбоцитов и нормализуется уровень фибринов (белков, участвующих в образовании тромба). Из-за способности подавлять выработку гормонов надпочечников, которые увеличивают уровень «плохого» холестерина в крови, препараты обладают антисклеротическим эффектом.

Побочные эффекты

ИАПФ редко вызывают побочные эффекты, обычно переносят их достаточно хорошо. Однако есть целый ряд симптомов и состояний, при появлении которых нужно посоветоваться с врачом и заменить ингибиторы АПФ другими препаратами.

Побочный эффект Описание
Появление сухого кашля Независимо от дозы, сухой, мучительный кашель у 20% больных (проходит через 4–5 дней после отмены)
Аллергия Кожные проявления аллергической реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда, красноты, отека Квинке (в 0,2%)
Нарушение электролитного баланса Гиперкалиемия на фоне применения калийсберегающих (спиронолактона) диуретиков (увеличение количества калия)
Влияние на печень Развитие холестаза (застоя желчи в желчном пузыре)
Артериальная гипотония Вялость, слабость, снижение показателей АД, которое регулируется снижением дозы, отменой диуретиков
Диспепсия Тошнота, рвота, понос
Нарушения функций почек Повышение креатинина в крови, уровня глюкозы в моче, острая почечная недостаточность (почки могут отказать у пожилых людей с сердечной недостаточностью)
Извращение вкуса Снижение чувствительности или полная потеря вкуса
Изменение формулы крови Увеличение количества нейтрофилов

Ингибиторы АПФ – перечень препаратов нового поколения

Средства от повышенного давления появились практически в 2000-х годах. У них проявляется комплексное действие на организм пациента в целом. Эффект происходит за счет воздействия на процессы обмена, в которых присутствует кальций. Именно препараты АПФ нового поколения не позволяют проникать соединениям кальция в сосуды, сердце. За счет этого снижается надобность организма в избытке кислорода, давление нормализуется.

Ингибитор последнего поколения Лозартан

Принимать таблетки от гипертензии рекомендуется один раз в сутки в дозе, назначенной вашим лечащим врачом-кардиологом. Наиболее действенны средства в том случае, если их пить натощак – за один час до трапезы.

Ингибиторы АПФ последнего поколения, список:

  • Лозартан, Телмисартан, Расилез;
  • Кардосал, Беназеприл Эналаприл;
  • Фосиноприл, Моэксприл, Рамиприл;
  • Трандолаприл, Кардосал, Лизиноприл;
  • Квинаприл, Периндоприл, Эпросартан;
  • Лизинопроил, Даприл, Нифедипин;
  • Зофеноприл, Фозиноприл.

Применяя длительный период ингибиторы, больные не будут ощущать побочные эффекты, если доза препарата не превышена. Пациенты почувствуют улучшение качества жизни. Кроме понижения давления, наблюдается нормализация работы сердечной мышцы, кровообращения в сосудах, мозговых артериях. Блокируется вероятность развития аритмии.

Если у вас гипертония, то не подбирайте себе препараты самостоятельно. Иначе вы можете лишь ухудшить свое состояние.

Ингибиторы АПФ последнего поколения: преимущества

Для снижения смертельных случаев надо применять комплексное лечение. В том числе и ингибиторы ангиотензин-превращающих ферментов.

Благодаря новым ингибиторам вы ощутите ряд преимуществ над устаревшими таблетками от гипертонии:

  1. минимум побочных эффектов, улучшают состояние пациента;
  2. воздействие таблеток довольно-таки длительное, не такое, как у препаратов от давления сорокалетней давности. К тому же они оказывают положительное влияние на работу сердца, сосудистой системы, почек;
  3. способствуют улучшению работы нервной системы;
  4. таблетки действуют целенаправленно, не затрагивая остальные органы. Поэтому пожилые люди не испытывают никаких осложнений;
  5. благотворно влияют на психику, препятствуют депрессивным состояниям;
  6. нормализуют размеры левого желудочка;
  7. не оказывают влияния на физическое, сексуальное, эмоциональное состояние больного;
  8. при болезнях бронхов рекомендуются именно такие препараты, они не вызывают осложнений;
  9. оказывают положительное влияние на работу почек. Нормализуют обменные процессы, в которых задействованы мочевая кислота, липиды.

Новые ингибиторы показаны при диабете, беременности. Антагонисты кальция (Нифедипин, Исрадипин, Фелодипин) не рекомендуется использовать пациентам после инсульта и с сердечной недостаточностью.

Бета-адреноблокаторы можно применять и вышеуказанным пациентам с перенесенным инсультом и т. д. К ним относятся: Ацебуталол, Соталол, Пропанолол.

Новые ингибиторы бывают различных групп – все зависит от компонентов, входящих в состав. Соответственно и подбирать больному их необходимо в зависимости от общего состояния и действующего вещества в таблетках.

Новые препараты этого ряда сводят к минимуму влияние побочных эффектов в целом на состояние организма больного. И все же негативное влияние ощущается, что требует замены лекарственной формы на другие таблетки.

У 15–20 % пациентов бывает следующая побочная симптоматика:

  • проявление кашля из-за накопления брадикинина. В таком случае АПФ заменяют на АРА-2 (блокаторы рецепторов ангиотензина – 2);
  • нарушение работы желудочно-кишечного тракта, функции печени – в редких случаях;
  • гиперкалиемия – избыточное содержание калия в организме. Такие симптомы бывают при комбинированном приеме АПФ с петлевыми диуретиками. При одиночном употреблении рекомендованных доз гиперкалиемия не проявляется;
  • лечение гипертонии и сердечной недостаточности максимальными дозировками препаратов иАПФ приводит к почечной недостаточности. Чаще всего явление наблюдается у пациентов с ранее уже имеющимися поражениями почек;
  • при самостоятельном назначении себе средств от давления иногда, очень редко, проявляются аллергические реакции. Лучше начинать применение в стационаре, под наблюдением специалистов;
  • стойкое снижение давления (гипотензия) первой дозы – проявляется у пациентов с изначально невысоким давлением и у тех больных, которые не контролируют показания тонометра, а пьют таблетки для его снижения. Причем сами же назначают себе максимальные дозы.

Препараты от повышенного давления используют не только для лечения кардиологических патологий, их еще применяют в эндокринологии, неврологии, нефрологии. Молодые люди особенно восприимчивы к ингибиторам АПФ. Их организм быстро откликается на воздействие активных компонентов данных средств.

С осторожностью назначают таблетки от давления беременным после прохождения медицинского обследования. И принимают их под контролем лечащего врача, если другое лечение неэффективно.

Противопоказаны препараты пациентам, которые не переносят действующую составляющую того или иного средства.

Из-за этого может развиваться аллергия. Или, хуже того – ангионевротический отек.

Не рекомендуется применять таблетки от гипертонии пациентам, которым нет еще восемнадцати лет. Нельзя употреблять ингибиторы лицам с анемией и другими заболеваниями крови. К ним еще можно причислить лейкопению. Это опасное заболевание, характеризующееся снижением количества лейкоцитов в составе крови.

При порфирии наблюдается повышенное содержание порфиринов в крови. Чаще всего возникает у детей, которые рождены в брачном союзе от родителей, изначально имеющих близкие родственные связи.

Тщательно изучите инструкцию ингибитора АПФ перед применением, особенно противопоказания и дозировку.

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Говоря о том, что такое ингибиторы АПФ, нельзя не вспомнить, как работает система поддержания артериального давления. Регуляция уровня артериального давления в организме человека осуществляется, в том числе и за счет ангиотензиновой системы.

Последняя работает следующим образом:

  1. Из бета-глобулинов плазмы, в частности из ангиотензиногена, под действием ферментов (ренин) образуется ангиотензин I. Он не воздействует на тонус сосудов и остается нейтральным.
  2. Ангиотензин I подвергается действию ангиотензин превращающего фермента – АПФ.
  3. Образуется ангиотензин II – вазоактивный пептид, способный воздействовать на тонус сосудистой стенки путем раздражения ангиотензиночувствительных рецепторов.
  4. Происходит сужение сосудов.
  5. Под действием активного ангиотензина происходит выделение норадреналина (повышает тонус сосудов), альдостерона (способствует накоплению ионов натрия и калия), антидиуретического гормона (способствует увеличению объема жидкости в кровеносном русле).
  6. Если вышеописанный процесс протекает слишком интенсивно, у человека развивается гипертония. Артериальное давление может достигать критически величин. На фоне этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (формирование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.

Вышеописанный процесс, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония, можно замедлить. Для этого применяются специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Вышеописанный процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не наступает.

На заметку: существуют и другие пути образования ангиотензина II, не связанные с ангиотензин превращающим ферментом. Это не позволяет полностью блокировать вазоактивное вещество и делает ингибиторы АПФ ограниченно эффективными в борьбе с гипертонией.

Препараты последнего поколения, список

Препараты последнего поколения отличаются хорошей переносимостью, комплексным пролонгированным действием, простотой использования и минимальным количеством противопоказаний.

К их числу относят:

  1. Фозиноприл – отличительной чертой препарата является то, что его экскреция в равной степени происходит через почки и печень. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять средство при почечной или печеночной недостаточности. Является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначается по 10 мг 1 раз в сутки.
  2. Спираприл – отличается малой частотой встречаемости побочных эффектов и высокой эффективностью. Препарат назначают по 6 мг, 1 раз в сутки. Начинать терапию следует не ранее, чем через 3 дня после отмены диуретиков. При необходимости это указание можно проигнорировать. В таком случае больной должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Высок риск ортостатических реакций.
  3. Омапатрилат – комплексное лекарство, одновременно блокирующее выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, наряду с ангиотензином принимающего участие в повышении АД. Назначается по 1 разу в сутки, является одним из лучших на сегодняшний день представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Классификация лекарственных средств

Перечень ингибиторов АПФ включает в себя препараты различных групп. Их классификация осуществляется по химическому строению, фармакологическим свойствам и происхождению.

По химическому строению лекарства бывают:

  • сульфгидрильные (каптоприл);
  • карбоксиалкильные (эналаприл);
  • фосфорильные (фозиноприл);
  • гидроксамовые (идраприл).

Описанная классификация имеет значения только для специалистов, занятых глубоким изучением свойств рассматриваемых препаратов. Практикующему врачу информация о наличии в средстве той или иной химической группы не приносит ощутимой пользы. Большее практическое значение имеет разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам:

Класс I Класс IIЛипофильные пролекарства Класс III Класс IV
II A II B II C
Липофильные средства Почечная элиминация Два пути элиминации Печеночнаяэлиминация Гидрофильные средства Двойные ингибиторы металлопротеаз
Каптоприл Беназеприл Фозиноприл Спираприл Лизиноприл Алатриоприл

По происхождению ингибиторы АПФ разделяют на природные и синтетические. К природным относят лекарства первого поколения, созданные на основе тепротида – яда южноамериканской змеи. Они оказались токсичными, малоэффективными и не получили широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.

Условно их можно разделить на 3 поколения:

  1. I поколение – каптоприл и другие препараты, содержащие в себе сульфгидрильную группу.
  2. II поколение – средства карбоксильного типа, в список которых входит лизиноприл, рамиприл.
  3. III поколение – новый тип препаратов, в состав которых входит фосфорильная группа. Одним из известных представителей третьего поколения является фозиноприл.

Нужно заметить, что поколение препарата далеко не всегда указывает на степень его эффективности. Известны случаи, когда больному со стойкой гипертонией помогали только устаревшие лекарства. Новые разработки не оказывали ожидаемого действия.

Ингибиторы АПФ обладают множеством фармакологических эффектов и назначаются пациентам со следующей патологией:

  • гипертоническая болезнь любого типа (реноваскулярная, злокачественная, резистентная);
  • сердечная недостаточность застойного типа;
  • диабетическая нефропатия;
  • хронический нефрит;
  • инфаркт миокарда;
  • профилактика повторных некрозов сердца.

При назначении каптоприла и его аналогов пациентам с соответствующими заболеваниями удается достигнуть таких эффектов, как снижение нагрузки на сердце, улучшение кровообращения в легочном круге и облегчение дыхания, снижение артериального давления, уменьшение сопротивления почечных сосудов. Помимо сказанного, ингибиторы АПФ применяют совместно с нитратами для усиления эффекта последних.

Возможные побочные действия

Большинство синтетических препаратов, относящихся к рассматриваемой группе, переносится достаточно хорошо. Побочное действие проявляется редко и практически всегда бывает связано с превышением терапевтических доз или нарушением режима приема лекарств.

При этом у больных возникают следующие реакции:

  • тахиаритмия;
  • головные боли;
  • ухудшение аппетита;
  • нарушение вкуса;
  • сухой кашель;
  • тошнота;
  • диарея;
  • мышечные спазмы;
  • рвота.

Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы. В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути. Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.

Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Больные, страдающие гипертонической болезнью, нередко задают своему врачу вопрос о том, что лучше, сартаны или ингибиторы АПФ. Чтобы на него ответить, необходимо знать особенности действия обеих фармакологических групп. Как уже было сказано, ингибиторы воздействуют исключительно на ангиотензинпревращающий фермент, препятствуя образованию ангиотензина II из ангиотензина I.

Синтез вазоактивного вещества происходит не только под действием АПФ. В его образовании принимают участие компоненты, полностью прекратить выработку которых фармакологическим способом невозможно. Этим обусловлена необходимость блокировать не АПФ, а непосредственно рецепторы, чувствительные к действию ангиотензина, в чем и заключается действие сартанов – относительно новой фармакологической группы, в которую входят такие вещества, как телмисартан, лозартан, валсартан.

Отвечая на вопрос, заданный в начале этого раздела, нужно сказать следующее: сартаны – современные препараты, обладающие высокой эффективностью и способные бороться с тяжелейшими формами гипертонии. Они по всем параметрам превосходят проверенные, однако все больше устаревающие ингибиторы АПФ второго поколения. Конкурировать с сартанами могут только комплексные средства, действие которых не ограничивается прекращением выработки ангиотензинпревращающего фермента.

На заметку: недостатком сартанов является их сравнительно высокая стоимость. Например, цена упаковки телмисартана в столичных аптеках составляет 260-300 рублей. Пачку эналаприла можно приобрести за 25-30 рублей.

Ингибиторы АПФ являются прекрасными средствами, в которых сочетается высокая эффективность и доступность всем слоям населения. Современные препараты этой группы уже не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента. Разработчики постоянно повышают эффективность лекарств за счет прибавления новых фармакологических свойств. Яркий пример этого – комплексные препараты третьего поколения. Работа над усовершенствованием средств, направленных на борьбу с гипертонической болезнью, не прекращается. Поэтому больные могут рассчитывать на появление все новых и новых лекарств, отличающихся высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов.

Новые записи:

  • Как сделать из пластилина

    Что слепитьПеред началом урока каждый родитель задумывается над тем, что можно сделать из пластилина. Немного…

  • Женские болезни гинекология

    Список по алфавиту гинекологических заболеваний у женщин Гинекология представляет собой область клинической медицины, изучающую анатомические…

  • Бонсай из бисера

    Пошаговый мастер-классДелать бонсай из бисера совсем не сложно, но работа это кропотливая, поэтому запаситесь терпением!Шаг…

  • Деформирующий спондилез

    Симптоматика деформирующего спондилеза и причины его развитияДеформирующий спондилез позвоночника бывает трех типов: поясничный; грудинный; шейный.…

  • Свечи после тержинана

    Насколько действенно лекарство и всегда ли можно его использовать?Тержинан от молочницы применяется все чаще и…

Что такое ингибитор?

Химический ингибитор (от лат inhibeo – остановить, сдержать) является реагентом или процессом, который замедляет или полностью останавливает химическую реакцию. Он является противоположностью катализатора.

Понятие ингибитор

Чтобы понять сам процесс, давайте сопоставим химическую реакцию с обычным вождением автомобиля. Начнем движение по «реагентам» и закончим его в пункте назначения.

Во время вождения мы нажимаем на скорость, чтобы двигаться быстрее или тормозим перед опасным участком.

Чтобы замедлить автомобиль мы используем тормоза, которые в данном случае являются ингибитором транспортного средства.

В химии реагенты представляют собой молекулы, которые замедляют или прекращают химическую реакцию.

Виды реагентов

Существуют два вида ингибиторов: обратимые и необратимые. Первые вещества замедляют процесс, но не останавливают его полностью, а вторые – предотвращают возникновение нежелательной реакции.

Почему полезны замедляющие реагенты?

Химические ингибиторы полезны по ряду причин.

  • Во-первых, продукты реакции часто продолжают создавать нежелательное новое вещество. Во-вторых, некоторые реакции, вызванные большим количеством дополнительного тепла, могут привести к опасной ситуации. Ингибиторы предотвращают химическое повреждение или распад готовой продукции. Хорошим примером этого является антикоррозийное покрытие кузова автомобиля.
  • При производстве полимеров реакционные ингибиторы используют для модификации свойств конечного полимерного продукта, а также для увеличения его полезности. Например, полиэтилен, используемый для изготовления пластиковых кувшинов и пакетов, изготовлен из одних и тех же реагентов. Более длинные полимерные цепи образуют сильные тонкие пленки. Если пустить пузырьки кислорода через реакционный сосуд, образуется более толстый пластик. Пластификаторы и связующие вещества представляют собой другие классы соединений, добавленные к реакции химического синтеза полимера, чтобы изменить гибкость и жесткость конечного продукта.
  • В качестве другого примера можно рассмотреть серебро. Такие украшения часто покрывают родиевым металлом или прозрачным полимером, чтобы предотвратить образование темно-серых сульфидов металла и убрать тусклость. Полимерное покрытие является ингибитором.

Общие химические ингибиторы

Существует множество различных типов химических реагентов. Некоторые из наиболее распространенных типов включают ингибиторы коррозии, обратимые и необратимые реагенты ферментов, микробные ингибиторы, консерванты и УФ-стабилизаторы.

  • Ингибиторы коррозии предотвращают кислотное окисление металлов и сплавов под воздействием окружающей среды. Они жизненно важны в промышленно-химических процессах. Обычно ингибиторы коррозии наносят на поверхность, чтобы предотвратить ее повреждение.
  • В биохимии фермент является белковым катализатором для химической реакции. Его ингибирование белком – это важный процесс регуляции внутри самой клетки. Существует три вида обратимых ферментных ингибиторов: конкурентные, неконкурентные и бесконкурентные, которые классифицируются в зависимости от того, где они связываются с ферментом. Такие вещества часто используют в лекарственных средствах, включающих ингибиторы сульфамидных препаратов и природные ингибиторы, используемые в эмбриональном развитии.
  • Антибактериальные соединения действуют как ингибиторы микробов. Триклозан представляет собой соединение, входящие в состав мыла, которое убивает бактерии и препятствует процессу создания наружных клеточных мембран. Бытовой отбеливатель вызывает критические бактериальные белки, которые неизбежно склеиваются вместе, препятствуя росту бактерий.
  • Подкласс микробных ингибиторов – консерванты. Такие  молекулы замедляют окисление или порчу продуктов, напитков, кремов, лосьонов и косметических средств, при этом не убивают бактерии или дрожжи. Примером может служить сорбат калия, который обычно добавляют к фруктовым сокам для предотвращения роста дрожжей и нежелательной ферментации.
  • Повысить устойчивость полимеров к УФ-излучению и продлить срок эксплуатации помогают УФ-стабилизаторы. Добавка вбирает в себя свет, вступая в реакцию с продуктами первичного разложения, и ингибирует нежелательные процессы. Ее наносят поверх полимера или вводят в внутрь при производстве.

Итак, ингибиторы необходимы для нашей жизни. Они замедляют реакции, делая их более контролируемыми. Без воздействия реагентов некоторые химические процессы могли бы остановиться, а молекулы полностью израсходоваться.

Источник: https://sovetclub.ru/chto-takoe-ingibitor

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
кандесартана цилексетил 16 мг
гидрохлоротиазид 12,5 мг
вспомогательные вещества: кармеллоза кальция; гипролоза; лактозы моногидрат; магния стеарат; крахмал кукурузный; макрогол; краситель железа оксид желтый; краситель железа оксид красный  

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Розовая овальная двояковыпуклая таблетка с насечкой на обеих сторонах и гравировкой A/CS на одной стороне.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата, производным сульфонамидов;

нарушения функции печени и/или холестаз;

нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2);

рефрактерная гипокалиемия и гиперкальциемия;

подагра;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелая хроническая сердечная недостаточность, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана, у больных с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, у больных со сниженным ОЦК, цирроз печени, у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, с нарушением всасывания лактозы и галактозы, гипонатриемия, первичный гиперальдостеронизм, хирургическое вмешательство, у больных после трансплантации почки, почечная недостаточность, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Опыт применения препарата Атаканд® Плюс у беременных ограничен.

Этих данных недостаточно чтобы судить о возможной опасности для плода в I триместре беременности. У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки, которая зависит от развития ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, начинает формироваться во II триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при назначении Атаканда® Плюс в последние 6 мес беременности. Средства, оказывающие прямое воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного (артериальная гипотензия, нарушение функции почек, олигурия и/или анурия, олигогидрамнион, гипоплазия костей черепа, задержка внутриутробного развития), вплоть до летального исхода при применении препарата в последние 6 мес беременности. Были также описаны случаи гипоплазии легких, лицевые аномалии и контрактуры конечностей.

В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Гидрохлоротиазид способен уменьшить объем плазмы крови, а также уменьшить маточно-плацентарный кровоток, также может стать причиной тромбоцитопении у новорожденного.

Основываясь на полученной информации, не следует применять Атаканд® Плюс во время беременности. Если беременность наступила в период лечения Атакандом® Плюс, терапия должна быть прекращена (см. раздел «Противопоказания»).

Период лактации

В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако кандесартан выделяется из молока лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид проникает в молоко матери.

В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, Атаканд® Плюс не должен применяться в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Побочные действия, выявленные в ходе клинических исследований, носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана /гидрохлоротиазида (3,3%) и плацебо (2,7%).

В объединенном анализе результатов клинических исследований были отмечены следующие побочные эффекты, вызванные назначением кандесартана/гидрохлоротиазида. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость

Кандесартан

О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (<1/10000):

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечных и соединительных тканей: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Гидрохлоротиазид

При монотерапии гидрохлоротиазидом, обычно в дозе 25 мг или более, были отмечены следующие побочные эффекты: часто (>1/100), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (<1/1000).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: редко — лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, депрессия костного мозга, анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: часто — гипергликемия, гиперурикемия, гипонатриемия и гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: часто — легкое головокружение, головная боль; редко — нарушение сна, депрессия, беспокойство, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко — преходящая нечеткость изображения.

Со стороны ССС: иногда — ортостатическая гипотензия; редко — аритмия; некротический васкулит, кожный васкулит.

Со стороны органов дыхания: редко — затрудненное дыхание (пневмония и отек легких).

Со стороны пищеварительного тракта: иногда — потеря аппетита, диарея, запор; редко — панкреатит.

Со стороны печени: редко — внутрипеченочная холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь, крапивница, реакции фотосенсибилизации; редко — некроз эпидермиса, реакции сходные с кожным эритематозом, рецидив кожного эритематоза.

Со стороны скелетно-мышечных и соединительной ткани: редко — миалгия.

Со стороны почек и мочеполовой системы: часто — глюкозурия; редко — нарушение функции почек и интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: часто — слабость; редко — чувство жара.

Лабораторные показатели: часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; редко — повышение уровня креатинина.

Повышение содержания мочевой кислоты и АЛТ в плазме крови и уровня глюкозы в крови были отмечены как побочные эффекты, встречающиеся при использовании кандесартана цилексетила (примерная частота жалоб 1,1, 0,9 и 1% соответственно) незначительно чаще, чем при использовании плацебо (0,4, 0 и 0,2% соответственно). У отдельных пациентов, принимавших кандесартан/гидрохлоротиазид, наблюдалось незначительное снижение концентрации гемоглобина и увеличение АСТ в плазме крови.

Также наблюдалось повышение содержания креатинина, мочевины, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

Основным проявлением передозировки гидрохлоротиазидом является острая потеря жидкости и электролитов. Также наблюдались такие симптомы как головокружение, снижение АД, сухость во рту, тахикардия, желудочковая аритмия, потеря сознания и мышечные судороги.

Лечение: при развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину и приподнять ноги. При необходимости следует увеличить ОЦК например путем в/в введения изотонического раствора хлорида натрия. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические средства. Выведение кандесартана и гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа маловероятно.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Дозировка

Рекомендуемая доза — 1 табл. 1 раз в сутки.

Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Атакандом® Плюс. При необходимости пациентов переводят с монотерапии Атакандом® на терапию препаратом Атаканд® Плюс.

Основной гипотензивный эффект достигается, как правило, в первые 4 нед после начала лечения.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек предпочтительнее применение петлевых диуретиков по сравнению с тиазидными. До начала терапии препаратом Атаканд® Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин/1,73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд®), начиная с 4 мг.

Препарат Атаканд® Плюс противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2 БСА).

Пациенты со сниженным ОЦК

Для пациентов с риском артериальной гипотензии, например для пациентов со сниженным ОЦК, рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд®), начиная с 4 мг.

Безопасность и эффективность применения Атаканда® Плюс у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.