Главная » Полезно знать » Галвус Мет – инструкция по применению - механизм действия, форма выпуска, аналоги

Галвус Мет – инструкция по применению — механизм действия, форма выпуска, аналоги

Галвус Мет – инструкция по применению — механизм действия, форма выпуска, аналоги

Для поддержания уровня глюкозы на нормальном уровне пациенты с сахарным диабетом вынуждены принимать разные препараты. Чтобы не навредить своему здоровью еще больше, необходимо научиться правильно их комбинировать. К примеру, Галвус Мет при взаимодействии с контрастными веществами, вводимыми в кровь при рентгеноскопии, может спровоцировать развитие лактоацидоза, в особенности при голодании, истощении, почечной или печеночной недостаточности. По этим причинам перед началом использования лекарства необходимо внимательно изучить инструкцию.

Содержание:

Инструкция по применению

Препарат употребляют не зависимо от приема пищи. Практикуют прием на голодный, при этом максимальное действие наступает спустя 1 час 45 минут, препарат усваивается на 85%.

После приема пищи лекарство усваивается на 69%, а максимальная концентрация наступает спустя 45 минут. Эндокринолог, учитывая состояние пациента, назначает режим и дозу. Сначала пациент принимает по 50 мл.с утра и перед сном.

Прием таблеток зависит от . Прием таблеток начинают по нарастающей схеме. Чтобы воздействовать на постпрандиальную гликемию, рекомендуют принимать с утра 50 мг, а 100 мл разделяют на прием утром и вечером. При двухкомпонентной терапии в сутки принимают по 1 таблетке (50 мл.), при необходимости увеличивают до 100 мл. Средство выводится из организма почками, потому при заболеваниях этого органа требуется коррекция дозировки лечения сахарного диабета.

Инструкция по применению

962a27d83b1a6e78967e51d86015666e.jpgВилдаглиптин представляет собой вещество гипогликемического действия. Препарат относится к группе стимуляторов островкового аппарата поджелудочной.

Медикамент можно вводить независимо от полного или пустого желудка. На процесс всасывания наличие еды не влияет.

Лекарство рекомендуется врачом для терапии на основе проведенных анализов и полученных результатов о тяжести протекающего заболевания. Дозировка назначается индивидуально для каждого больного, поэтому общие нормы даны для общего ознакомления.

При проведении терапии с использованием только одного действенного препарата или во время комбинированного лечения с применением 2-х препаратов, дозировка не должна превышать 50 и 100 мг единоразово за день.

Если фиксируется тяжелое течение диабета, следует ввести увеличенную норму в размере 100 мг.

Двухкомпонентная терапия включает в себя препараты:

  • Вилдаглиптин + Метформин;
  • Вилдаглиптин + Тиазолидиндион;
  • Вилдаглиптин + Инсулин.

Идентичная дозировка, как при комбинированном лечении, в размере 100 мг, требуется при ежедневном введении для трехкомпонентной терапии – Метформин + Вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины.

Ввод в организм дозы в 50 мг – производится один раз в день (утром или вечером). При требуемой норме в 100 мг – употребление драже происходит 2 раза в сутки, после пробуждения и перед сном.

Если во время применения увеличенной дозировки не наступает ожидаемого улучшения, врач принимает решение о введении дополнительных лекарственных средств из состава двух- или трехкомпонентного лечения.

Показания

Лекарственное вещество назначается только для лечения больных, страдающих сахарным диабетом 2 вида. Препарат применяют в качестве самостоятельной терапии или в составе комбинированных средств.

Для излечения коварного заболевания требуется два активных ингредиента. В таком случае выделяют следующие дополнительные препараты:

и его аналоги.

  • Инсулин;
  • Любой медикамент, снижающий показатель сахара в плазме.

Состав

Вилдаглиптин является активным компонентом, содержащимся в составе препарата под торговым названием Галвус. Последний выпускается в виде драже округлой форму, белого оттенка, с различными гравировками на отдельных боках.

Активного вещества в составе драже находится – 50 мг. Дополнительно используется безводная лактоза и стеарат магния. Незначительно присутствует карбоксиметилкрахмал натрия.

Стоимость

Действующее вещество выступает главным компонентом Галвуса и имеет сильное воздействие. Аптеки в разных регионах реализуют препарат в стоимости от 1150 до 1300 руб.

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды используются как сахароснижающие препараты очень давно (с 1950-х годов) и являются наиболее часто назначаемыми препаратами. Механизм их действия заключается в том, что они стимулирую выработку инсулина поджелудочной железой. Этот эффект у них был открыт случайно во время Второй Мировой Войны, когда они использовались для лечения инфекций. Они могут вызывать гипогликемию, а также способствуют прибавке в весе. В настоящее время производятся четыре класса сульфаниламидов (глибенкламид, гликлазид, гликвидон и глимепирид), которые в аптеке можно приобрести под названиями:

Манинил 1,75 (Мaninil 1,75) или Манинил 3,5 (Мaninil 3,5) (Германия, фирма «Берлин Хеми»,) — глибенкламид в микронизированной форме, 1,75 мг/табл. или 3,5 мг/табл. соответственно. Манинил в микронизированной форме представляет собой высокотехнологичную, особым образом измельченную форму глибенкламида, позволяющую препарату быстрее всасываться.

Инструкция по применению таблеток

На фармакологическом рынке можно встретить два препарата, содержащих вилдаглиптин.

Разница состоит в активных компонентах: в первом случае – это только вилдаглиптин, а во втором – вилдаглиптин, метформин.

Производителем таких лекарственных средств является швейцарская компания Новартис.

Выпускается лекарственное средство в следующих лекарственных формах:

  1. Вилдаглиптин без дополнительных компонентов (в таблетках 28 штук в упаковке по 50 мг);
  2. Вилдаглиптин в комплексе с Метформином (в таблетках 30 штук в упаковке по 50/500, 50/850, 50/1000 мг).

Прежде всего, больной инсулиннезависимым диабетом должен посоветоваться с лечащим специалистом, который в обязательном порядке выпишет рецепт. Без него приобрести средство не получится. Затем пациенту следует внимательно ознакомиться с вкладышем и, если возникнут вопросы, задать их врачу. Инструкция по применению препарата содержит перечень рекомендуемых дозировок, которые могут корректироваться доктором.

Вилдаглиптин 50 мг, как основное средство либо в комплексе с тиазолидиндионом, Метформином или инсулинотерапией принимается в суточной дозировке 50 либо 100 мг. Диабетики, у которых заболевание прогрессирует в более тяжелой форме с инсулинотерапией, принимают 100 мг в сутки.

Двойная комбинация средств (Вилдаглиптин и производные сульфонилмочевины) предполагает суточную дозу в 50 мг в утреннее время.

Тройная комбинация препаратов, то есть Вилдаглиптина, Метформина и производных сульфонилмочевины, предполагает суточную дозу, равную 100 мг.

Суточная дозировка, составляющая 50 мг, употребляется за один раз с утра, а 100 мг – за два приема в утреннее и вечернее время. Возможно, потребуется корректировка дозировок у людей, которые страдают умеренным либо сильным нарушением работы почек (в частности при хронической недостаточности).

Лекарство держат в недостижимом для маленьких детей месте, при температурном режиме не более 30С. Термин хранения составляет 3 года, когда указанный срок заканчивается, препарат применять нельзя.

Глитазоны пиоглитазон

На сегодня представителем этого класса препаратов является только пиоглитазон. Он повышает чувствительность к инсулину инсулинзависимых тканей, а также снижает продукцию глюкозы печенью. Кроме снижения глюкозы крови, пиоглитазон также улучшает показатели жирового обмена. Но при этом у него есть и отрицательные свойства:

  • Вызывает прибавку веса
  • Вызывает отеки
  • Повышает риск развития сердечной недостаточности
  • Повышает риск развития переломов

В аптеке этот препарат можно приобрести под названиями:

  • Актос (Actos) (США, фирма «Эли Лилли»)
  • Диаглитазон (Diaglitazon) (Россия, ОАО «Акрихин»)

Таблетки любого из вышеуказанных препаратов содержат 15, 30 и 45 мг пиоглитазона. Назначают внутрь 1 раз/сут. независимо от приема пищи. В качестве единственного препарата назначается тем, у кого целевые значения глюкозы крови не были достигнуты с помощью диетотерапии и физических упражнений и начальная доза в этом случае составляет 15 или 30 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 45 мг/сут. Если другие сахароснижающие препараты кроме глитазона не назначаются, тогда максимальная доза составляет 45 мг 1 раз/сут. Если глитазон комбинируется с другими сахароснижающими препаратами (сульфанилмочевины или метформина), тогда глитазон назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут.  В начале лечения препаратом глитазоном препарата сульфанилмочевины/метформина можно оставить без изменения, а при развитии гипогликемии дозу сульфаниламида/метформина необходимо уменьшить. В комбинации с инсулином глитазон назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом глитазон дозу инсулина можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии и снижении глюкозы крови менее 5,5 ммоль/л дозу инсулина можно уменьшить на 10-25%. При комбинации глитазона с другими сахароснижающими препаратами его максимальная доза составляет 30 мг/сут. Глитазон может назначаться при почечной недостаточности.

Как принимать с Галвусом и Метформином

Самостоятельный прием комбинации препаратов запрещен, только с назначения эндокринолога проводится совместная терапия. Практикуют схему лечения, при которой употребляют 1500 – 3000 мг Метформина и 50 мг. Вилдаглиптина 2 раза на день. Как результат, у многих пациентов отмечалось снижение уровня глюкозы в течение года. При комбинации препаратов характерно снижение систолического артериального давления.

При терапии Вилдаглиптином (таблетки 50 мг дважды в сутки) вместе с Метфортином дозировкой до 1500 мл. в день и инъекциями инсулина (41 Ед) наблюдается снижение глюкозы. В среднем концентрация глюкозы в пределах 8,8%.

Пациентам после 60 лет и тем пациентам, которые работают физически, Метформин назначают с осторожностью. Существует риск развития лактацидоза

Комбинация Вилдаглиптина с Метфортином в пропорции 1:10 для беременных не вызывает патогенных процессов при формировании ребенка. Но в период кормления грудью рекомендуют принимать другой препарат для стабилизации глюкозы в крови, так как лекарственные средства попадают с молоком ребенку.

Инкретины и лечение сахарного диабета 2 типа

Для начала я расскажу вам, что представляют собой сами инкретины, как их еще называют кратко. Инкретины — это гормоны, которые вырабатываются в желудочно-кишечном тракте в ответ на прием пищи, повышающие уровень инсулина в крови. К инкретинам относят  два гормона — глюкогоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюказозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Рецепторы к ГИП находятся на бета-клетках поджелудочной железы, а рецепторы к ГПП-1 находятся в различных органах, поэтому кроме стимулирования выработки инсулина, активация рецепторов к ГПП-1 ведет к появлению других эффектов этого гормона.

Вот те эффекты, которые появляются в результате работы ГПП-1:

  • Стимуляция выработки инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
  • Подавление выработки глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы.
  • Замедление опорожнения желудка.
  • Снижение аппетита и повышение чувства сытости.
  • Положительное влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы.

Повышение синтеза и выработки инсулина ГПП-1 — процесс глюкозозависимый. Это означает, что гормон активируется и оказывает свое действие только при высокои уровне глюкозы в крови, а как только глюкоза снижается до нормальных цифр (около 4,5 ммоль/л), стимуляция секреции инсулина прекращается

Это очень важно, поскольку именно этот  механизм защищает организм от гипогликемических реакций.

Если с первым и ведущим эффектом все ясно: инсулина больше — глюкозы меньше, то со вторым вам, вероятно, будет сложнее разобраться. Глюкагон — это гормон поджелудочной железы, вырабатываемый альфа-клетками. Этот гормон является абсолютной противоположностью инсулина. Глюкагон повышает уровень глюкозы в крови путем высвобождения ее из печени. Не забывайте, что в нашем организме в печени и в мышцах имеются большие запасы глюкозы как источника энергии, которые находятся в виде гликогена. Снижая выработку глюкагона, инкретины не только уменьшают высвобождение глюкозы из печени, но и тем самым опять же увеличивают синтез инсулина.

В чем положительный эффект снижения опорожнения желудка в плане лечения сахарного диабета? Дело в том, что основная часть глюкозы  пищи всасывается из тонкого кишечника. Поэтому если пища будет поступать в кишечник малыми порциями, то сахар в крови будет повышаться медленнее и без резких скачков, что тоже является большим плюсом. Тем самым решается вопрос о повышении глюкозы после еды (постпрандиальной гликемии).

Ценность снижения аппетита и повышения чувства сытости в лечении сахарного диабета 2 типа вообще трудно переоценить. ГПП-1 воздействует напрямую на центры голода и насыщения в гипоталамусе. Так что это тоже большой и жирный плюс. А положительное влияние на сердце и нервную систему только-только изучается, и имеются лишь экспериментальные модели, но я уверена, что в ближайшем будущем мы узнаем об этих эффектах больше.

Кроме этих эффектов в экспериментах было доказано, что ГПП-1 стимулирует регенерацию и рост новых клеток поджелудочной железы, а разрушение бета-клеток блокирует. Таким образом этот гормон защищает поджелудочную железу от истощения и способствует увеличению массы бета-клеток.

Касалось бы, что мешает нам использовать эти гормоны в качестве лекарства? Это были бы почти идеальные лекарства, поскольку были бы идентичными человеческим гормонам. Но сложность состоит в том, что ГПП-1 и ГИП очень быстро разрушаются (ГПП-1 за 2 минуты, а ГИП за 6 минут) ферментом дипептидилпептидазой 4 типа (ДПП-4).

Но ученые нашли выход.

На сегодня в мире имеются две группы препаратов, которые так или иначе связаны с инкретинами (поскольку у ГПП-1 больше положительных влияний, чем у ГИП, то экономически выгодно было работать именно с ГПП-1).

  1. Препараты, которые имитируют действие человеческого ГПП-1.
  2. Препараты, которые блокируют действие фермента ДПП-4, тем самым продлевая действие своего гормона.

Фармакологическое действие

Вилдаглиптин (латинский вариант – Vildagliptinum) принадлежит к классу веществ, которые стимулируют островки Лангерганса в поджелудочной железе и подавляют активность дипептидилпептидазы-4. Воздействие этого фермента является разрушающим для  глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Как следствие действие дипептидилпептидазы-4 подавляется веществом, и усиливается выработка ГПП-1 и ГИП. Когда их концентрация в крови увеличивается, вилдаглиптин улучшает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что увеличивает производство инсулина. Показатель усиления функционирования бета-клеток напрямую зависим от уровня их поврежденности. Поэтому у людей с нормальными значениями сахара при употреблении средств, содержащих вилдаглиптин совершенно не воздействует на выработку сахаропонижающего гормона и, конечно же, на уровень глюкозы.

Помимо этого, когда препарат повышает содержание ГПП-1, в то же время у альфа-клеток повышается чувствительность к глюкозе. Такой процесс влечет за собой усиление глюкозозависимой регуляции производства гормона альфа-клеток, именуемого глюкагоном. Понижение увеличенного его содержания во время употребления блюд способствует устранению невосприимчивости клеток к гормону инсулину.

Когда при гипергликемическом состоянии увеличивается соотношение инсулина и глюкагона, которое определено повышенной величиной ГИП и ГПП-1, глюкоза в печени начинает вырабатываться в меньшей степени, как во время употребления пищи, так и после него, что вызывает понижение содержания глюкозы в плазме крови диабетика.

Следует отметить, что, употребляя Вилдаглиптин, величина липидов понижается после приема пищи. Увеличение содержания ГПП-1 иногда вызывает замедление освобождения желудка, хотя во время приема вещества такое воздействие не обнаруживалось.

Недавнее исследование, в котором участвовало около 6000 пациентов на протяжении 52 недель, доказало, что использование вилдаглиптина может понижать уровень глюкозы на голодный желудок и гликированный гемоглобин (HbA1с), когда препарат используется:

  • как основа медикаментозного лечения;
  • в комплексе с метформином;
  • в сочетании с производными сульфонилмочевины;
  • в комплексе с тиазолидиндионом;

Уровень глюкозы снижается также при комплексном применении Вилдаглиптина с инсулином.

Инструкция по применению

3e9c18534f01151777df71425e76845a.jpgТаблетки употребляют перорально без привязки к приему пищи. Режим дозировки определяется доктором с учетом состояния больного и переносимости медикамента.

Рекомендованная доза – 50-100 мг. При тяжелой форме СД 2 типа препарат назначают по 100 мг в сутки. В комбинации с другими медикаментами (в случае двухкомпонентной терапии) суточный прием составляет 50 мг (1 таблетка). При недостаточном эффекте в ходе комплексного лечения доза увеличивается до 100 мг.

Важно! Пожилым пациентам, лицам с нарушениями функции почек/печени необходима корректировка режима дозировки.

Точных сведений по применению лекарства во время беременности и в период лактации нет. Поэтому этой категории нежелателен прием представленного медикамента

С особой осторожностью следует принимать больным с заболеваниями печени/ почек.

e7bdda85bfed5dc88204ebd018777bee.jpgЛицам до 18 лет не рекомендуется употреблять препарат. Не желательно управлять транспортом во время приема лекарства.

При употреблении Вилдаглиптина может наблюдаться повышение показателей печени. В ходе длительного лечения рекомендовано сдавать биохимический анализ для контроля ситуации и возможной корректировки лечения.

При повышении аминотрансфераз необходимо провести повторное тестирование крови. Если показатели увеличены более, чем в 3 раза, прием медикамента прекращают.

Внимание! Для пациентов с СД 1 типа Вилдаглиптин не назначается.

Противопоказания и нежелательные последствия

Вилдаглиптин переносится диабетиками намного легче, чем альтернативные гипогликемические средства. Среди противопоказаний:

  • Индивидуальная непереносимость галактозы;
  • Недостаточность лактозы;
  • Гиперчувствительность к активным ингредиентам формулы;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нет достоверных данных о воздействии инкретина на диабетиков детского возраста, беременных и кормящих мам, поэтому таким категориям пациентов метаболит не назначают.

При употреблении Галвуса в любом варианте лечения зафиксированы побочные явления:

  • При монотерапии – гипогликемия, потеря координации, головная боль, отечность, изменение ритма дефекации;
  • Вилдаглиптин с Метформином – дрожание рук и аналогичные предыдущим симптомы;
  • Вилдаглиптин с производными сульфонилмочевины – к предыдущему списку добавляется астения (нарушение психики);
  • Вилдаглиптин с производными тиазолидиндиона – кроме стандартных симптомов возможно увеличение массы тела;
  • Вилдаглиптин и инсулин (иногда и с метформином) – диспепсические расстройства, гипогликемия, головная боль.

У некоторых пациентов зафиксированы жалобы на крапивницу, шелушение кожи и появление пузырей, обострение панкреатита. Несмотря на солидный перечень нежелательных последствий, вероятность их возникновения мала. Чаще всего эти нарушения временного характера и отмены препарата не требуют.

Побочное действие Галвус

На фоне терапии Галвусом редко отмечались нарушения функции печени, включая гепатит.

В большинстве случаев данные нарушения и отклонения от нормы показателей функции печени разрешались самостоятельно без осложнений, после прекращения терапии препаратом.

Монотерапия Галвусом:

  • Со стороны ЦНС: часто-головокружени,
  • иногда-головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

  • иногда-запоры.

Со стороны организма в целом:

  • иногда-периферические отеки.

В комбинации с метформином:

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто-тремо,
  • головокружени,
  • головная боль.

В комбинации с производными тиазолидиндиона:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто-периферические отеки.

Со стороны организма в целом:

  • часто-увеличение массы тела.

В комбинации с инсулином:

  • Со стороны ЦНС: часто-головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто-тошнот,
  • метеориз,
  • гастроэзофагальная рефлюксная болезнь.

Нарушения метаболизма и питания:

  • часто-гипогликемия.

Как был открыт вилдаглиптин

Первая информация об инкретинах появилась 100 с лишним лет назад, в далеком 1902 году. Вещества были выделены из слизи кишечника и названы секретинами. Тогда была открыта их способность стимулировать выделение из поджелудочной железы ферментов, необходимых для переваривания пищи. Спустя несколько лет появились предположения, что секретины могут влиять и на гормональную активность железы. Выяснилось, что у больных с глюкозурией при приеме предшественника инкретинов существенно уменьшается количество сахара в моче, снижается объем мочи, улучшается самочувствие.

В 1932 году гормон получил свое современное название – глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Выяснилось, что синтезируется он в клетках слизистой 12-перстной и тощей кишки. К 1983 году были выделены 2 глюкагоноподобных пептида (ГПП). Оказалось, что ГПП-1 вызывает секрецию инсулина в ответ на поступление глюкозы, причем у диабетиков его секреция снижена.

Действие ГПП-1:

  • стимулирует выброс инсулина у пациентов с сахарным диабетом;
  • продлевает нахождение пищи в желудке;
  • уменьшает потребность в пище, способствует снижению веса;
  • оказывает положительное влияние на сердце и сосуды;
  • снижает производство в поджелудочной железе глюкагона — гормона, ослабляющего действие инсулина.

Расщепляет инкретины фермент ДПП-4, присутствующий на эндотелии капилляров, пронизывающих слизистую кишечника, для этого ему достаточно 2 минут.

Возможности клинического использования этих открытий в 1995 году начала изучать фармацевтическая компания Новартис. Ученые смогли выделить вещества, препятствующие работе фермента ДПП-4, из-за чего срок жизни ГПП-1 и ГИП увеличивался в несколько раз, одновременно с этим рос и синтез инсулина. Первым химически стабильным веществом с таким механизмом действия, прошедшим проверку на безопасность, стал вилдаглиптин. Это название вобрало в себя массу информации: здесь и новый класс сахароснижающих веществ «глиптин» и часть фамилии его создателя Виллхауэр, и указание на способность препарата снижать гликемию «гли» и даже аббревиатура «да», или дипептидиламино-пептидаза, тот самый фермент ДПП-4.

Саксаглиптин

Механизм действия. Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидил пептидазы-4 (ДПП-4). После пероральной нагрузки глюкозой это подавление ДПП-4 приводит к 3-кратному повышению уровня в крови ГПП-1 и ГИП, снижению глюкагона и повышению концентрации инсулина. В результате Онглиза улучшает контроль гликемии у больных СД2 – снижается тощаковая и постпрандиальная гликемия и HbA1c. Терапия Саксаглиптином не влияла на динамику массы тела.

Фармакодинамика и фармакокинетика.  Саксаглиптин быстро абсорбируется после перорального приема натощак с достижением максимальной концентрации Саксаглиптина и его основного метаболита в плазме крови в пределах 2 и 4 ч, соответственно. Степень его всасывания пропорционально принятой дозе. Период полувыведения для Саксаглиптина и его основного метаболита составляли соответственно 2,5 и 3,1 ч, а среднее значение T1/2 угнетения фермента в плазме ДПП-4 — 26,9 ч. Угнетение плазменной активности ДПП-4 Саксаглиптином на протяжении не менее 24 ч после перорального приема Саксаглиптина происходит благодаря высокой мощности, аффинности и широкому связыванию с активным участком. Никакой заметной кумуляции Саксаглиптина или его основного метаболита при условиях многократного приема дозы в режиме 1 раз в сутки при любом уровне дозы не наблюдалось. Не выявлено дозо- и временной зависимости клиренса Саксаглиптина и его основного метаболита при приеме Саксаглиптина 1 раз в сутки. Количество Саксаглиптина, абсорбируемого после приема пероральной дозы, составляет не менее 75% и на него клинически значимо не влияет прием пищи. Саксаглиптин не связывается с белками сыворотки. Метаболизируется Саксаглиптина в основном при участии цитохрома P450 3A4/5 (CYP 3A4/5). Основной метаболит Саксаглиптина — также селективный, обратимый, конкурентный ингибитор ДПП-4, обладает в 2 раза меньшей мощностью, чем Саксаглиптин. Саксаглиптин выделяется почками и печенью.

Взаимодействие с другими препаратами. У Саксаглиптина низкий риск клинически значимых лекарственных взаимодействий с препаратами  метформин, глибенкламид, пиоглитазон, дигоксин, симвастатин, омепразол, антациды или фамотидин. Кроме того, Саксаглиптин не изменял фармакокинетики метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема или кетоконазола. Одновременное назначение Саксаглиптина с мощными ингибиторами CYP 3A4/5 (кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин) повышало эффективность действия Саксаглиптина и в этом случае его доза должна быть уменьшена до 2,5 мг/сут. Умеренные ингибиторы CYP 3A4/5 (дилтиаземом ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол, фозампренавир, грейпфрутовый сок и верапамил), хотя и увеличивают эффективность Ситалглиптина, но не настолько, чтобы необходимо было корректировать его дозу. Действие индукторов ферментов CYP 3A4/5 (рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал и фенитоин), не изучалось, но теоретически может снижать эффективность Саксаглиптина.

Препарат, дозы и схемы лечения.

Аналоги ГПП-1 в лечении сахарного диабета 2 типа

В настоящее время на Российском рынке имеются два препарата аналогов ГПП-1 — это Байетта (экзенатид) и Виктоза (лираглутид). Эти препараты являются синтетическими аналогами человеческого ГПП-1, но только время действия намного дольше. Они оказывают абсолютно все эффекты человеческого гормона, о которых я говорила выше. Это, несомненно, плюс. Также к плюсам можно отнести уменьшение массы тела  в среднем на 4 кг за 6-12 мес. и снижение гликированного гемоглобина в среднем на 0,8-1,8 %. Что такое гликированный гемоглобин и для чего нужно его контролировать, вы может узнать, прочитав статью «Гликированный гемоглобин: как сдавать?».

К минусам можно отнести:

  • Только подкожное введение, т. е. нет таблетированных форм.
  • Концентрация ГПП-1 может повышаться в 5 раз, что увеличивает риск гипогликемических состояний.
  • Повышаются эффекты только ГПП-1, на ГИП препарат не влияет.
  • В 30-40 % могут наблюдаться побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, но они носят преходящий характер.

c538c30e90e9def7a4ec24caebeda193.jpgБаета выпускается в одноразовых шприц-ручках (по аналогии с инсулиновыми шприц-ручками) в дозе 250 мкг в 1 мг. Ручки бывают объемом 1,2 и 2,4 мл. В одной пачке — одна ручка. Начинают лечение сахарного диабета с введения дозы в 5 мкг 2 раза в сутки на 1 месяц для улучшения переносимости, а затем, если требуется, дозу повышают до 10 мкг 2 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы не усиливает эффект препарата, но повышает количество побочных эффектов.

Инъекцию Баеты делают за час перед завтраком и ужином, его нельзя делать после еды. Если укол пропущен, то следующий делается в назначенное время по графику. Инъекция назначается подкожно в бедро, живот или плечо. Его нельзя вводить внутримышечно или внутривенно.

Хранить препарат нужно в темном холодном месте, т. е. на дверце холодильника, не допускайте замораживания. Шприц-ручку каждый раз после инъекции нужно хранить в холодильнике. Через 30 дней шприц-ручка с Баетой выкидывается, даже если в ней остался препарат, поскольку после этого времени препарат частично разрушается и не оказывает должного эффекта. Нельзя хранить используемый препарат с присоединенной иглой, т. е. после каждого использования иглу нужно отвинчивать и выбрасывать, а перед новой инъекцией одевать новую.

Баета может совмещаться и с другими сахароснижающими препаратами. Если препарат комбинируется с препаратами сульфонилмочевины (манинил, диабетон и пр.), то их дозу нужно снижать во избежание развития гипогликемии. Про гипогликемию есть отдельная статья, так что рекомендую переходить по ссылке и изучать, если вы еще не сделали этого. Если Баета используется совместно с метформином, то дозы метформина не изменяются, т. к. гипогликемия в этом случае маловероятна.

0f4e2bd4a491947d859f41c596fdd800.jpgВиктоза выпускается также в шприц-ручках в дозе 6 мг в 1 мл. Объем шприц-ручки составляет 3 мл. Продается по 1, 2 или 3 шприц-ручки в упаковке. Хранение и использование шприц-ручки аналогично Баете. Лечение сахарного диабета Виктозой проводится 1 раз в сутки в одно и то же время, которое может выбрать сам пациент, независимо от приема пищи. Препарат вводится подкожно в бедро, живот или плечо. Также нельзя его использовать для внутримышечного и внутривенного введения.

Начальная доза Виктозы составляет 0,6 мг в сутки. Через 1 неделю уже можно постепенно увеличить дозу до 1,2 мг. Максимальная доза составляет 1,8 мг, которую можно начинать вводить через 1 неделю после повышения дозы до 1,2 мг. Выше этой дозы препарат вводить не рекомендуется. По аналогии с Баетой, Виктозу можно использовать с другими сахароснижающими препаратами.

А теперь о самом важном — о цене и доступности обоих препаратов. Эта группа препаратов не внесена ни в федеральный, ни в региональный список льготных лекарств для лечения пациентов с сахарным диабетом

Поэтому данные препараты придется покупать за собственные деньги. Скажу честно, что эти препараты не из дешевых. Цена зависит от дозы вводимого лекарства и от упаковки. Например, Баета объемом 1,2 мг содержит 60 доз препарата. Этого количества хватит на 1 мес. при условии, что назначенная суточная доза — 5 мкг. В этом случае вам препарат обойдется в среднем в 4 600 рублей в месяц. Если это Виктоза, то при минимальной суточной дозе в 6 мг препарат будет обходиться 3 400 рублей в месяц.

Частота нежелательных действий

Главное достоинство вилдаглиптина – низкая частота побочных действий при его применении. Основной проблемой у диабетиков, использующих ПСМ и инсулин, являются гипогликемии. Несмотря на то, что чаще они проходят в легкой форме, падения сахара опасны для нервной системы, поэтому их стараются максимально избегать. Инструкция по применению информирует, что риск гипогликемии при приеме вилдаглиптина составляет 0,3-0,5%. Для сравнения, в контрольной группе, не принимающей лекарство, этот риск оценен в 0,2%.

О высокой безопасности вилдаглиптина говорит и тот факт, что во время проведения исследования ни одному диабетику не потребовалась отмена препарата из-за его побочных действий, о чем свидетельствует одинаковое количество отказов от лечения в группах, принимающих вилдаглиптин и плацебо.

Менее 10% больных жаловались на легкие головокружения, у менее 1% наблюдались запор, головная боль, . Было установлено, что длительный прием вилдаглиптина не приводит к росту частоты его побочных действий.

По инструкции противопоказаниями к приему препарата являются только гиперчувствительность к вилдаглиптину, детский возраст, беременность и лактация. В качестве вспомогательного компонента Галвус содержат лактозу, поэтому при ее непереносимости эти таблетки запрещены. Галвус Мет при этом разрешен, так как в его составе лактоза отсутствует.

О препарате

Лекарственный препарат Галвус, торговое название которого Вилдаглиптин, усиливает синтез инсулина, при лекарство не эффективно, а при диабете с нормальной глюкозой провоцирует гипогликемию. Над разработками лекарственного средства работали около 100 лет, ведущие ученые Великобритании, Швейцарии.

Препарат нового класса побуждает островки эндокринной железы к выработке гормона. Вилдаглиптин сочетается с другими препаратами для усиления работы поджелудочной железы. Таким образом, на протяжении 24 часов происходит выброс гормонов в кишечник, усиливается реакция на пищу.

При гипогликемии повышается уровень инсулина и глюкагона, уменьшается выработка глюкозы с печени, как при приеме пищи, так и после нее. Обнаружена при приеме препарата чувствительность клеток к глюкозе.

Передозировка и рекомендации по применению

В основном средство Вилдаглиптин переносится пациентами хорошо при суточной дозировке 200 мг, но не более. При употреблении большей дозы, чем требовалось, возникает высокая вероятность появления признаков передозировки препарата.

Следует отметить, что при прекращении приема лекарства все симптомы проходят.

Симптомы передозировки напрямую зависят от ее степени, например:

  1. При употреблении 400 мг возникает мышечная боль, отечность, покалывание и онемение конечностей (легкие и транзиторные), транзиторное увеличение содержания липазы. Также может подняться .
  2. При употреблении 600 мг появляется отечность рук и ног, а также их онемение и покалывание, увеличение содержания АЛТ, КФК, миоглобина, а также С-реактивного белка.

В начале терапии нужно проходить исследование биохимических показателей работы печени. Если результат покажет увеличенную активность трансаминазы, анализ нужно повторить еще раз и проходить его регулярно, пока показатели не стабилизируются. Если результаты обследования свидетельствуют об активности АЛТ либо АСТ, превышающей в 3 раза ВГН, прием лекарства придется отменить.

Если у больного наблюдается нарушение работы печени (например, желтуха) применение препарата сразу прекращается. Пока показатели работы печени не нормализуются, лечение возобновлять запрещено.

Когда необходима инсулинотерапия, Вилдаглиптин используется только вместе с гормоном. Также его использование крайне не рекомендуется при лечении инсулинозависимой формы диабета (1 тип) или нарушения обмена углеводов — диабетического кетоацидоза.

Возможность Вилдаглиптина воздействовать на концентрацию внимания до конца не изучена. Однако при возникновении головокружений пациентам, которые управляют транспортом либо выполняют прочие работы с механизмами, необходимо отказаться от такой опасной работы на время терапии.

Побочные действия

При употреблении таблеток в редких случаях препарат вызывает негативную реакцию со стороны организма.

Врачи рекомендуют

Для эффективного лечения диабета в домашних условиях специалисты советуют DiaLife. Это уникальное средство:

  • Нормализует уровень глюкозы в крови
  • Регулирует функцию поджелудочной железы
  • Снимате отечность, регулирует водный обмен
  • Улучшает зрение
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

У пациента может наблюдаться:

  • астения;
  • головокружение, бессилие, боль в голове;
  • тошнота, рвота, метеоризм;
  • панкреатит;
  • зуд кожи, крапивница;
  • проявление гепатита;
  • изменения в весе;
  • периферические отеки.

При нарушении координации, отказываются от управления транспортным средством, на производстве избегают потенциально опасных мест. При длительном употреблении побочные действия редко проявляются.

Если таблетки прекратить пить, то симптоматика исчезает, но чаще всего проявления побочных действий проходят самостоятельно. При признаках прекращают лечение до восстановления органа.

Таблетки Галвус Мет

Это комбинированное лекарство с гипогликемическими свойствами, цель применения которого – снизить уровень глюкозы в крови. Галвус Мет используется для лечения пациентов разных возрастных групп от инсулиннезависимого диабета второго типа. Таблетки могут применяться для монотерапии или дополнять эффекты от диеты и лечебной физкультуры. Выпускает препарат европейская фирма Новартис Фарма.

Статьи по теме Приготовить лазанью в домашних условиях с фаршем Сковорода гриль как выбрать хорошую Модные ювелирные украшения 2018

Таблетки от диабета Галвус со скошенными краями и покрытые пленочной растворимой оболочкой имеют овальную форму, нежно-розовый или сероватый оттенок. В основе препарата задействовано сразу два активных компонента: вилдаглиптин и метформин в разных концентрациях. Подробный состав таблеток Галвус указан в таблице:

Активные вещества

Концентрация в 1 таблетки, мг

метаформин гидрохлорид

вилдаглиптин и метформин

Вспомогательные компоненты:

стеарат магния

6,5/9,85/11

макрогол 4000

1,283/1,86/2

красный оксид железа

желтый оксид железа

0,21/0,82/1,8

1,283/1,86/2

диоксид титана

2,36/2,9/2,2

гипромеллоза

12,858/18,58/20

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Галвус Мет обладает сразу двумя фармакологическими эффектами, которые обеспечиваются за счет активных веществ:

  • Вилдаглиптин – вещество из класса стимуляторов. Нормализует деятельность поджелудочной железы и снижает концентрацию глюкозы в крови пациента, благодаря чему происходит стабилизация уровня инсулина.
  • Метформин – соединение из класса бигуанидов. Понижает всасывание глюкозы в кишечнике, продукцию сахара печенью и повышает процессы его утилизации периферическими тканями.

Абсорбция Галвуса происходит сразу же после растворения таблетки в желудке. Биодоступность всех компонентов составляет 85%, при этом употребление пищи никак не влияет на скорость и степень всасывания активных веществ. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через полтора часа. Ингредиенты таблеток преобразуются в метаболиты, часть из которых выводится почками, а остальное – с калом.

Показания к применению

Таблетки Галвус выписывают при диагностировании инсулиннезависимого диабета по типу 2. Использование данного лекарственного средства приводит к значительному улучшению показателей глюкозы в крови, а развитие гипогликемии отмечается лишь в единичных случаях. Высокая результативность лечения Галвусом особенно проявляется при:

  • монотерапии, когда лечение проводят только одним препаратом Галвус Мет;
  • начале медикаментозной терапии диабета второго типа, если прописанная диета не приводит к нормализации сахара в крови;
  • лечении пациентов с диабетом, которые отдельно получали вилдаглиптин и метформин;
  • проведении комбинированной терапии с инсулином или сахаросодержащими препаратами, в основе которых заложена сульфанилмочевина.

Инструкция по применению Галвус Мет

Чтобы снизить риск развития побочных эффектов, допускается лишь пероральный прием таблеток во время еды. Дозировка лекарства подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности гипергликемии. Инструкция по применению гласит, что пожилым людям с сопутствующими нарушениями функций почек дозировка может быть значительно ниже. Выписывая Галвус от диабета, врач учтет, какая терапевтическая схема использовалась раньше:

  • Если препарат назначают как первичное лечение диабета, при условии, что диетические рекомендации и физические упражнения не дают видимого результата, рекомендуемая доза составляет 50 мг вилдаглиптина и 500 мг метформина. В зависимости от лекарственного эффекта позднее дозировка может быть увеличена.
  • Для пациентов, которые уже проходили лечение вилдаглиптином и метформином, назначают Галвус дозами по 50+850 мг или 50+1000 мг.

Лекарственное взаимодействие

Никаких клинически значимых действий не выявлено при применении вилдаглиптина с другими препаратами, назначаемыми при диабете второго типа. Принятие высоких доз хлорпромазина с Галвусом вызывает гипогликемию, поэтому при таком комбинированном лечении возможно назначения инсулина. Сочетание таблеток с другими медикаментами может спровоцировать появление следующих эффектов:

  • развитие лактоацидоза при совместимости с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами, предназначенными для внутрисосудистого введения;
  • гипергликемия и снижение эффекта метформина при взаимодействии с тиазидами, диуретиками, фенотиазинами, эстрогенами, оральными контрацептивами, никотиновой кислотой, антагонистами кальция, симпатомиметиками и изониазидом;
  • повышение концентрации активных компонентов в сыворотке крови при лечении фуросемидом, Нифедипином, Амилоридом, Морфином, Хинином, Ванкомицином, некоторыми другими медикаментами и метформином.

Галвус Мет и алкоголь

На время лечения препаратом стоит полностью отказаться от принятия внутрь любых спиртосодержащих напитков. Употребление алкоголя совместно с таблетками Галвус может спровоцировать развитие осложнений и привести к усиленному проявлению побочных эффектов. Риск сильного отравления препаратом особенно возрастает у людей с сильным истощением организма и различными нарушениями функций печени.

Побочные действия

Лечение препаратом ухудшает всасывание витамина В12, в результате чего может развиться анемия и лактоацидоз. Инструкция по применению указывает, что хоть использование лекарства сводит риск развития гипогликемии к минимуму, абсолютно исключать появление ее симптомов не стоит. Кроме этого, таблетки Галвус провоцируют появление следующих побочных эффектов со стороны разных органов и систем организма:

  • Пищеварительный тракт – боль в эпигастральной области, тошнота, вздутие живота, нарушение стула, развитие гастроэзофагального рефлюкса.
  • Нервная система – головокружение, сильная головная боль, дрожание рук.
  • Желчевыводящие пути и печень – цирроз, гепатит, снижение функциональности данных органов.
  • Опорно-двигательный аппарат – боли в суставах, миалгия.
  • Метаболизм – повышение уровня мочевой кислоты, окисление крови.
  • Кожные покровы – шелушение, появление мелких высыпаний или волдырей, отек мягких тканей.
  • Аллергические реакции – зуд, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом детально не изучалось. Однако, в связи с многочисленными побочными эффектами от приема таблеток Галвус, во время лечения стоит отказаться от вождения автомобиля, управления сложными механизмами, выполнения работ повышенной опасности. При острой сердечно-сосудистой недостаточности, инфаркте миокарда или других патологиях сердца может развиться лактацидоз и преренальная печеночная недостаточность.

Передозировка

Препарат Галвус хорошо переносится при соблюдении пациентами предписанных врачом дозировок. В других случаях возможно появление мышечных болей, холодного пота, отечности, повышение температуры тела. Как правило, симптомы передозировки можно купировать отменой лекарства. При тяжелых отравлениях Галвусом делают промывание желудка, проводят симптоматическое лечение и выполняют процедуру гемодиализа.

Противопоказания

На время оперативного вмешательства (за исключением случаев, когда необходимо провести малые операции, не требующие ограничения в приеме пищи и жидкости) препарат Галвус Мет следует отменить. Возобновить прием лекарственного средства можно с того момента, когда пациент начнет самостоятельно принимать пищу, а анализы покажут, что функция почек при этом осталась ненарушенной.

Активные компоненты лекарства проникают через плацентарный барьер и в молоко, поэтому лечение противопоказано при беременности и во время грудного вскармливания. Для нормализации состояния беременных рекомендовано проводить монотерапию инсулином. От приема таблеток Галвус необходимо отказаться:

  • пациентам, у которых были диагностированы заболевания печени или нарушения печеночных биохимических показателей;
  • при злоупотреблении алкоголем;
  • людям с индивидуальной непереносимостью компонентов из состава;
  • при соблюдении гипокалорийной диеты;
  • подросткам до 18 лет;
  • при сахарном диабете первого типа, гипоксии, инфекциях, дегидратации.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается только по рецепту. Хранить медикамент необходимо в сухом, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте. Заявленный срок годности – 18 месяцев.

Аналоги­

По действующим веществам структурных аналогов у препарата нет. Схожими по фармакологическим свойствам с Галвусом считаются следующие лекарства:

  • Авандия;
  • Багомет;
  • Авандамет;
  • Арфазетин;
  • Букарбан;
  • Виктоза;
  • Янувия;
  • Софамет.

Цена на Галвус Мет

При наличии рецепта приобрести препарат можно в любой аптеке страны, заказать по интернету или каталогу официального производителя. Цены на лекарство могут отличаться, в зависимости от региона продажи, объема выпуска таблеток, ценообразования у продавца. Средняя стоимость Галвус в аптеках Москвы представлена в таблице:

Цена, рубли

таблетки 1000+50 мг

1423-1645

таблетки 850+50 мг

1445-1520

таблетки 500+50 мг

1420-1497

Маргарита, 45 лет

Цена на Галвус неоправданно высока. Препарат не выдают в поликлиниках, но пить его необходимо регулярно, поэтому приходится каждый месяц отдавать круглую сумму. Однако нареканий по поводу действия таблеток у меня нет. Уровень сахара в крови всегда находится в пределах нормы, побочных эффектов никогда не возникает.

Михаил, 54 года

Моя работа требует того, чтобы проходить каждые полгода медкомиссию. При этом я пять лет страдаю от сахарного диабета второго типа. Нахожусь на постоянном лечении Галвусом, принимаю 50+1000 мг каждый вечер. Последний год показатели гликозилированного гемоглобина никогда не поднимались выше 7%. Лучше, чем этот, препарата для меня не существует.

Александр, 39 лет

Купирую симптомы диабета при помощи Галвуса вот уже 4 года. Сначала пил другие лекарства, но уровень глюкозы никогда не был в норме. С этим же препаратом анализы всегда хорошие. Кроме того, у него есть один эффект, который очень понравился бы женщинам – препарат препятствует набору лишнего веса. Единственный минус – очень высокая стоимость.

Галвус Мет — инструкция по применению, суточная дозировка таблеток, побочные эффекты и отечественные аналоги — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Побочные эффекты

Со стороны респираторной системы могут встречаться такие побочные эффекты, как инфекционное поражение верхних дыхательных путей, а также назофарингит. В случае с ЦНС обращает на себя внимание головная боль, а в плане работы пищеварительной системы и одновременном использовании Янувии — диарея, болезненные ощущения в области живота, тошнота, рвотные позывы. Гораздо реже может развиваться диарея.

Побочные эффекты могут затрагивать и костно-мышечную систему, при этом у диабетика развивается артралгия. Отдельного внимания заслуживают побочные эффекты, связанные с эндокринной системой, а именно гипогликемия. Со стороны лабораторных показателей при количестве в 100 и 200 мг в сутки может идентифицироваться увеличение показателей мочевой кислоты приблизительно на 0,2 мг/дл. Случаев формирования подагры и аналогичных патологий выявлено не было.

  Многолетние наблюдения и исследования подтвердили, что янувия великолепно переносится при монотерапии, а также в сочетании с иными препаратами, которые необходимы для контроля над уровнем гликемии.

  Кроме того, исследования показали, что процент возникающих побочных эффектов при приеме янувия столь же мал, как и в случае с приемом плацебо. В общем, побочные явления были слабо связаны с приемом препарата даже при превышении суточной дозировки.

  В редких случаях возникают следующие побочные эффекты:

  • Тошнота, рвота, периодически запоры, болевые ощущения в верхних отделах желудка.
  • Назофарингит.
  • Артралгия.
  • Локальные отеки.

Рассмотрим побочные эффекты ситаглиптина:

  • Проблемы с обменом веществ. Гипогликемия.
  • Боли в области головы.
  • Проблемы в скелетно-мышечной ткани человека. Болевые синдромы в суставах.
  • Головокружительность.
  • Запор.
  • Диарея.
  • Тошнота и рвота.

Также побочные эффекты возникают при одновременном употреблении ситаглиптина и метформина/инсулина:

  • Гипогликемия.
  • Избыточное скопление газов в кишечнике.
  • Сонное состояние.
  • Запор.
  • Диарея.

Лекарственный препарат приемлемо переносится пациентами. Побочные эффекты возникают достаточно редко.