Главная » Полезно знать » Кардосал – инструкция по применению, показания, дозировка, механизм действия и аналоги

Кардосал – инструкция по применению, показания, дозировка, механизм действия и аналоги

Кардосал – инструкция по применению, показания, дозировка, механизм действия и аналоги

Антигипертензивное свойство имеют таблетки «Леркамен» продающихся в аптеках и отпускающиеся без рецепта. Медикамент блокирует ионы кальция, тем самым понижает давления, улучшая эластичность сосудов, снижая их сопротивляемость и благоприятно воздействуя на метаболизм. Имеют круглую форму и желтый цвет. Запрещены к применению детям, беременным, кормящим и пациентам с сердечной недостаточностью. Имеет противопоказания и побочные действия.

Содержание:

Действующее вещество, механизм действия

Лекарство «Леркамен» предназначен для понижения артериального давления, сбалансирования работы сердечно-сосудистой системы, борьбы с артериальной гипертензией. Работа медикамента построена на блокировке рецепторов и замедлении потоков ионов кальция. Активно действующий компонент препарата уменьшает сопротивляемость стенок сосудов, расширяя этим просвет, а также снижает риск возникновения свертываемости крови. Уменьшает риск возникновения коллапса и рефлекторной тахикардии. Положительно влияет на процессы метаболизма пациента. Таблица ниже указывает на составные элементы препарата.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

Состав Наименование
Действующее вещество Гидрохлорид лерканидипина
Дополнительные ингредиенты Повидон К30, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, магния стеарат
Компоненты оболочки Оксид железа, титана диоксид, тальк, опадрай, макрогол

В состав каждой таблетки входит 10 мг или 20 мг активно действующего компонента. Состав лекарства усиливает действие основного элемента и не производит инотропного негативного эффекта.

Форма выпуска

«Леркамен» выпускается только в таблетках, цвет — желтый. Их форма круглая, с выпуклостью. Одна сторона разделена чертой. Таблетки лекарства помещаются в пластиковые блистеры 7—10 шт. Пластинки блистеров фасуются в коробочки с картона по несколько штук. К ним в коробку кладется инструкция по применению лекарства. На упаковке указано количество активного вещества в одной таблетке.

Показания и противопоказания

Производитель изготавливает «Леркамен» как препарат от давления при легкой или умеренной тяжести гипертонии. Противопоказаниями для употребления являются такие факторы:

  • наличие сердечной недостаточности;
  • период беременности и кормления ребенка;
  • аллергия к компонентам средства либо индивидуальная непереносимость;
  • обструкция сосудов левого желудочка;
  • стенокардия (нестабильная форма);
  • инфаркт миокарда острой стадии;
  • слабость синусного узла.

Принимать медикамент лучше только после консультации с лечащим доктором, который знает полную картину болезни пациента. Медицинские исследования действия препарата на детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, произведены небыли. Вследствие этого применять этой группе пациентов препарат запрещено. Людям, работа которых требует концентрации внимания, либо при управлении автомобилем следует быть осторожным с употреблением «Леркамена».

Инструкция по применению и дозировка «Леркамена»

Инструкция по применению рекомендует принимать средство перед едой, на голодный желудок. «Леркамен» употребляют перорально, не разжевывая, чтобы не повредить оболочку лекарства. Для запивания нужно большое количество воды. Курс лечения препаратом устанавливается лечащим врачом. Дозировка препарата подбирается доктором индивидуально и зависит от состояния пациента, его возраста, веса, клинической картины.

Дозировка согласно инструкции: 1 табл. (10 мг) в сутки, через 14 дней дозировку поднимают до 20 мг (максимальная суточная доза). Повышать количество препарата нужно осторожно, только по рекомендации доктора. Люди, проходившие лечение «Леркаменом», рекомендуют начинать с 5 мг препарата. При лечении медикаментов запрещено употреблять алкоголь, цитрусовые и мед. Выпивать препарат лучше вечером, в одно и то же время.

Побочные действия

Применение препарата воздействует на нервную, сердечно-сосудистую и пищеварительную системы. Нередки случаи возникновения мигрени, сонливости, головокружения, усталости, нарушения привычного режима отдыха. У пациента возникают проблемы со стулом, перевариванием пищи. Появляется тошнота, позывы к рвоте, гастралгия. Возможны увеличение АЛТ и АСТ. Больной чувствует боль в зоне грудной клетки, увеличивается частота пульса, может появиться стенокардия и артериальна гипотензия. У пациента возможна отечность лица, дерматологические проблемы в связи с аллергической реакцией кожи и нарушения мочеиспускания.

Передозировка медикаментом

При передозировке медикаментом пациент должен принять горизонтальное положение, выпить большое количество жидкости и применить сорбент. Далее необходимо вызвать скорую помощь. Медики произведут промывание желудка и стабилизацию артериального давления при необходимости. Больной может ощущать тошноту, рвоту, ломку в теле и сонливость. Лицо может становиться бледным и иметь болезненный вид.

Совместимость препарата

«Леркамен» применяют как единственный медикамент в лечении, так и в комплексе с другими препаратами. Гипотензивный эффект увеличивается при взаимодействии с бета-адреноблокаторами, АПФ ингибитурами и в сочетании с диуретиками. В такой компоновке может наступать передозировка препаратом и стоит быть осторожным в концентрациях. С «Метопрололом» вдвое уменьшается результативность, в этом случае врач корректируют дозу обоих средств.

«Лерканидипин» во взаимодействии с «Леркаменом» замедляют выведения с организма последнего и нарушают метаболические процессы. «Кетоконазол», «Итраконазол», «Ритонавир», «Эритромицин», «Троландомицин» совмещать с препаратом запрещено. Заменители медикамента используют при сочетании с «Циклоспорином» и «Лерканидипином». Это снижает биодоступность и свойства в понижении давления. «Симвастатин» нужно применять в другое время суток, а «Флуоксетин» не вызывает негативного взаимодействия.

Правильное хранение

Препарат хранят, как и любой другой медикамент. Находиться он должен в недоступном для детей месте, чтобы не допустит случайного попадания таблеток в их руки. Место для хранения должно быть сухим, затемненным, чтобы исключить попадание прямых солнечных лучей. Желательно сохранять инструкцию к препарату и коробочку, на которой указана дата изготовления. Температура хранения должна находиться в рамках 15—25-ти градусов без излишней влажности. Хранить не больше 3-х лет с даты производства.

Аналоги препарата

Заменитель лекарства должен выполнять основную функцию описываемого препарата — снимать симптомы артериальной гипертензии, понижать показатели АД посредством блокировки ионов кальция. На рынке представлено множество средств разных форм выпуска. Выбор потребителя делается по рекомендациям лечащего врача. Аналоги медикамента: «Занидип», «Кардосал», «Вазодип», «Леркатон», «Аген», «Калчек», «Амлотоп», «Нифедикап «, «Теночек», «Циннаризин», «Ломир», «Престанс», «Стамло», «Эквакард» и другие. Основывать свой выбор сугубо на рекомендациях знакомых или форумах опасно для здоровья.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

Состав табачного дыма

В табачном дыме содержится более 4000 химических соединений, из них более 40 особо опасны, так как вызывают рак, а так же несколько сотен ядов: никотин, бензапирен, цианид, мышьяк, формальдегид, углекислый газ, окись углерода, синильную кислоту и т.д. В сигаретном дыме присутствуют радиоактивные вещества: полоний, свинец, висмут. Никотин по своей ядовитости равен синильной кислоте.

Пачка сигарет в день – это около 500 рентген облучения за год! Температура тлеющей сигареты 700-900 градусов! Легкие курильщика со стажем – черная, гниющая масса. После затяжки никотин попадает в головной мозг через 7 секунд. Никотин вызывает спазм сосудов, от сюда нарушение питания тканей кислородом. Спазм мелких сосудов делает кожу увядающей. Вред курения еще и в том, что появляется неприятный запах изо рта, желтеют зубы, воспаляется горло, краснеют глаза от постоянного раздражения дыма. Во всем мире никотин относится к разрешенному наркотику, от него так же как от героина и других тяжелых наркотиков развивается зависимость, но коварство его в том, что это происходит незаметно и относительно длительно. Наши курящие граждане ежегодно выкуривают 265 миллиардов сигарет в год, это около 1800 сигарет на душу населения и цифра эта продолжает каждый год расти. Вред курения в том, что оно вызывает три основных заболевания: рак легких, хронический бронхит, коронарная болезнь. Уже давно доказано, что табак является причиной смертности от рака легкого в 90 % всех случаев, от бронхита и эмфиземы в 75 % и от болезни сердца в примерно 25 % всех случаев. Примерно 25 % регулярных курильщиков сигарет умрет преждевременно по причине курения. Многие из этого числа смогли бы прожить на 10, 20 или 30 лет дольше. Умершие вследствие курения в среднем потеряют 15 лет своей жизни. Курение наносит страшный вред, так курящие в 13 раз чаще заболевают стенокардией, в 12 – инфарктом миокарда, в 10 раз – язвой желудка и в 30 раз — раком легких. Нет такого органа, который бы не поражался табаком: почки и мочевой пузырь, половые железы и кровеносные сосуды, головной мозг и печень. Смертельная доза для взрослого человека содержится в одной пачке сигарет, если ее выкурить сразу, а для подростков — полпачки. Курение вредит сердцу, так частота сердечных сокращений у курящего на 15000 ударов в сутки больше, чем у некурящего, а доставка кислорода тканям и особенно головному мозгу значительно снижена, так как сосуды сужены, плюс к этому угарный газ, который лучше «цепляется» к гемоглобину и не даёт эритроцитам переносить кислород. Этим и объясняется, почему курящие школьники значительно отстают от некурящих. Вред курения еще вот в чем: последние годы ученые уделяют пристальное внимание веществам, вызывающим рак. К ним, в первую очередь, относятся бензопирен и радиоактивный изотоп полоний-210. Если курильщик наберет в рот дым, а затем выдохнет его через платок, то на белой ткани останется коричневое пятно. Это и есть табачный деготь. В нем особенно много веществ, вызывающих рак. Если ухо кролика несколько раз смазать табачным дегтем, то у животного образуется раковая опухоль.

Вред курения для женщин

Для женщины курение особенно вредно, так при первой затяжке першит в горле, увеличивается частота сердечных сокращений, появляется противный привкус во рту, появляется кашель, головокружение, тошнота и возможна рвота. Все это проявление защитных реакций организма. Но курильщица, которая следует «новой моде» активно подавляет защитные функции организма и продолжает делать затяжки. С каждой новой затяжкой организм сдается и получает отравление, защитные реакции угасают и курильщица не чувствует дискомфорта. С каждой новой пачкой, курильщица все больше подсаживается на никотин. Молодая девушка не может не замечать, что у неё появляется кашель (особенно по утрам), появляется осиплость голоса, запах изо рта, кожа становится дряблой, желтеют зубы и вообще девушка выглядит старше своих сверстниц, тем не менее она продолжает курить, хотя и пытается уменьшить вред от курения, переходя на легкие и «женские» (тонкие) сигареты. Но никотиновая зависимость уже сформирована, и организм начинает требовать свою дозу никотина, и девушке приходится вместо одной обычной пачки выкуривать 2 «женских» пачки, чтобы получить свою дозу никотина. Табачные компании это уже давно знали, поэтому они и пошли на такой шаг, и выпустили мнимые безвредные сигареты, хотя вред оказывается даже больше и доход от продажи тоже. Грамотные рекламные компании заставляют курильщиц поверить, что это менее вредно, хотя это всё обман! Многие девушки так же замечают, что сигарета снижает стресс, это еще больше делает зависимой от сигареты, курящие люди не умеют иначе бороться со стрессом. Из-за вреда курения у женщин повышается частота воспалительных заболеваний, что приводит к бесплодию. Немецкий врач-гинеколог Бернхард, обследовав около 6 тысяч женщин, установил, что бесплодие наблюдалось у курящих женщин в 42 %, а у некурящих – лишь в 4 %. Табак дает 96 % выкидышей, 1/3 недоношенных детей. Табак разрушает и тех, кто курит, и тех, кто рождается от курильщиков, и тех, кто находится рядом с курильщиками. Курящие женщины, как правило, рано стареют, у них преждевременно наступает половое увядание.

Вред курения и психика человека

Исследования подтвердили тот факт, что к курению склонны люди с психическими расстройствами. Выяснилось, что люди с психическими расстройствами выкуривают на 40% больше, чем без психических расстройств. Врачи уверены, курение и психические расстройства взаимно усиливают друг друга.

Вред курения для окружающих

О вреде курения для окружающих становится все больше данных. В результате пассивного курения ежегодно умирают от рака легких 3 тыс. человек, от болезней сердца – до 62 тыс. 2,7 тыс. детей по этой же причине погибают в результате так называемого синдрома внезапной младенческой смерти. Значительно повышается опасность заболеть не только раком легких, но и некоторыми другими видами этого страшного недуга. Увеличивается риск самопроизвольного выкидыша. Если будущие матери подвергаются воздействию табачного дыма, у них чаще рождаются дети, имеющие различные дефекты, прежде всего нейропсихические, а также пониженный вес (9,7—18,6 тыс. таких новорожденных в год). Установлено, что более 50 компонентов табачного дыма канцерогенны, 6 пагубно влияют на способность к деторождению и общее развитие ребенка. Вообще вдыхание табачного дыма гораздо опаснее для детей. Так, пассивное курение ежегодно служит причиной возникновения астмы у 8—26 тыс. детей, бронхитов – у 150—300 тыс., причем от 7,5 до 15,6 тыс. детей госпитализируются, а от 136 до 212 из них умирают. Обследование более 32 тыс. пассивно «курящих» женщин, которое было проведено специалистами Гарвардского университета, показало, что представительницы прекрасного пола, регулярно подвергающиеся воздействию табачного дыма дома и на работе, в 1,91 раза чаще страдают сердечными болезнями, чем не вдыхающие его. Если же женщина курит пассивно лишь эпизодически, показатель заболеваемости уменьшается до 1,58. Согласно данным, собранным Американской ассоциацией по исследованию сердца, если в доме курят, это крайне неблагоприятно отражается на детях, имеющих высокий уровень холестерина в крови. Сигаретный дым уменьшает у них содержание так называемого полезного холестерина, который предохраняет от сердечных болезней.

Курение – это привычка, противная зрению, невыносимая для обоняния, вредная для мозга, опасная для легких.

«Для них, для славян – никакой гигиены, только водка и табак» А. Гитлер

Если даже Гитлер знал и хорошо понимал вред курения и навязывал его славянам, то сегодня славяне пьют, курят, употребляют наркотики исключительно сами, посмотрев рекламу или попав под влияние окружающих.

Вред курения – очевиден, это понимают и сами курильщики, но может быть пора бы и завязать?

Ингибиторы АПФ (иАПФ): механизм действия, показания, перечень и выбор препаратов

Ингибиторы АПФ (иАПФ, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, англ. — ACE) составляют большую группу фармакологических средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии, в частности — артериальной гипертензии. На сегодняшний день они являются и наиболее популярными, и наиболее доступными в ценовом отношении средствами лечения гипертонии.

Перечень ингибиторов АПФ чрезвычайно широк. Они отличаются по химическому строению и названиям, но принцип действия у них одинаков — блокада фермента, при помощи которого образуется активный ангиотензин, вызывающий стойкую гипертонию.

Спектр действия ингибиторов АПФ не ограничивается сердцем и сосудами. Они положительно влияют на работу почек, улучшают показатели липидного и углеводного обмена, благодаря чему успешно применяются диабетиками, людьми пожилого возраста с сопутствующими поражениями других внутренних органов.

Для лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ назначают в виде монотерапии, то есть поддержание давления достигается приемом одного лекарства, либо в виде комбинации с препаратами из других фармакологических групп. Некоторые ингибиторы АПФ сразу представляют собой комбинированные препараты (с мочегонными, антагонистами кальция). Такой подход облегчает для пациента прием препаратов.

Современные иАПФ не только прекрасно сочетаются с препаратами из других групп, что особенно важно для возрастных пациентов с сочетанной патологией внутренних органов, но и оказывают ряд положительных эффектов — нефропротекция, улучшение кровообращения в коронарных артериях, нормализация обменных процессов, поэтому их можно считать лидерами в процессе лечения гипертонии.

Фармакологическое действие иАПФ

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает артериальное давление.

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты. Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

  • Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
  • Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
  • Уменьшению артериального давления;
  • Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
  • Снижению вероятности развития аритмий.

Механизм действия ингибиторов АПФ включает защитное действие в отношении миокарда. Так, они предотвращают появление гипертрофии сердечной мышцы, а если она уже есть, то систематическое употребление этих лекарств способствует ее обратному развитию с уменьшением толщины миокарда. Также они препятствуют перерастяжению камер сердца (дилатация), которое лежит в основе сердечной недостаточности, и прогрессированию фиброза, сопровождающего гипертрофию и ишемию сердечной мышцы.

механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Оказывая благоприятное действие на сосудистые стенки, иАПФ тормозят размножение и увеличение размеров мышечных клеток артерий и артериол, препятствуя спазму и органическому сужению их просветов при длительной гипертонии. Важным свойством этих препаратов можно считать усиление образования оксида азота, который противостоит атеросклеротическим отложениям.

Ингибиторы АПФ улучшают многие показатели обмена. Они облегчают связывание инсулина с рецепторами в тканях, нормализуют обмен сахара, повышают концентрацию калия, необходимого для правильной работы мышечных клеток, и способствуют выведению натрия и жидкости, избыток которых провоцирует подъем артериального давления.

Важнейшей характеристикой любого гипотензивного средства является его влияние на почки, ведь примерно пятая часть больных гипертензией умирают в конечном итоге от их недостаточности, связанной с артериолосклерозом на фоне гипертонии. С другой стороны, при симптоматической почечной гипертензии пациенты уже имеют ту или иную форму почечной патологии.

Ингибиторы АПФ обладают неоспоримым преимуществом — они лучше всех остальных средств защищают почки от губительного действия повышенного давления. Это обстоятельство и послужило причиной их столь широкого распространения для лечения первичной и симптоматической гипертензии.

Видео: базисная фармакология ИАПФ

Когда и для чего применяют ингибиторы АПФ, перечень препаратов

Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Дата публикации статьи: 01.07.2017 Дата обновления статьи: 21.12.2018

Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства. Список популярных препаратов, показания к применению, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.

Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.

Почки человека продуцируют специфический фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к появлению в тканях и плазме крови вещества под названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.

Реклама:

Что такое ангиотензин? Это фермент, который обладает свойством сужать сосудистые стенки, усиливая тем самым скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует выработку надпочечниками других гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов, провоцируют сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. Получается замкнутый круг химических превращений, в результате которого артериальная гипертензия становится устойчивой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.

Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на этапе трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению другого вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное деление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок). Поэтому иАПФ применяют не только для лечения артериальной гипертензии, но и для профилактики сердечной и почечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта.

ИАПФ – одни из самых эффективных гипотензивных средств. В отличие от других препаратов, которые расширяют сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и действуют мягче.

Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний. Самостоятельно принимать и устанавливать суточную дозу не рекомендуют.

Чем отличаются иАПФ друг от друга

ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но отличаются друг от друга:

  • исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);
  • активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
  • способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.

Активная группа в составе Название иАПФ Механизм действия
С сульфгидрильной группой (1 поколения) Зофеноприл, каптоприл, пивалоприл Сульфгидрильная группа усиливает действие иАПФ, но легко окисляется, поэтому действует непродолжительное время
С карбоксильной группой (2 поколения) Лизиноприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл Время действия – среднее, отличаются высокой способностью проникать в ткани
С фосфинильной группой (3 поколения) Церонаприл, фозиноприл Действуют длительное время, отличаются высокой способностью проникать и накапливаться в тканях

Рамиприл доступен в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10мг

Активность

Определяющую роль играет механизм превращения химического вещества в действующее:

Ингибиторы АПФ Активность средства
Препараты 1 класса (каптоприл) Жирорастворимые, попадают в организм в активном виде, трансформируются в печени, выводятся в измененном виде, хорошо проникают сквозь клеточные барьеры (биодоступны)
Препараты 2 класса (фозиноприл) Жирорастворимые, активизируются в результате химических реакций в почках или печени, выводятся в измененном виде, биодоступны
Препараты 3 класса (лизиноприл, церонаприл) Водорастворимые, попадают в организм в активном виде, в печени не трансформируются, выводятся в неизмененном виде, биодоступны в меньшей степени

Лизиноприл выпускают в дозировке 5, 10 и 20 мг

Способы выведения

Существует несколько способов выведения иАПФ из организма:

  1. Препараты, которые выводятся почками (каптоприл, лизиноприл).
  2. Большая часть выводится почками (60%), остальное – печенью (периндоприл, эналаприл).
  3. В равной степени выводятся почками и печенью (фозиноприл, рамиприл).
  4. Большая часть печенью (60%, трандолаприл).

Это позволяет выбрать и назначить лекарство больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени.

Из-за того, что поколения и классы препаратов не совпадают, у средств из одного и того же ряда (например, с сульфгидрильной группой) могут незначительно различаться механизмы действия (фармакокинетика). Обычно эти различия указаны в инструкции и содержат информацию о влиянии пищи на всасываемость (до еды, после), способах выведения, времени, в течение которого вещество задерживается в плазме и тканях, периодах полураспада и распада (трансформация в неактивный вид) и т. п. Сведения важны специалисту для правильного назначения лекарства.

Список популярных иАПФ

Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.

Поколение Международное название лекарства Торговые названия (абсолютные аналоги)
1 поколение (с сульфгидрильной группой) Каптоприл Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл
Беназеприл Бензаприл
Зофеноприл Зокардис
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой) Эналаприл Вазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
Периндоприл Престариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес
Рамиприл Дилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан
Лизиноприл Диротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил
Цилазаприл Прилазид, инхибейс
Моэксиприл Моэкс
Трандолаприл Гоптен
Спираприл Квадроприл
Хинаприл Аккупро
3 поколение (с фосфинильной группой) Фозиноприл Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
Церонаприл

Реклама:

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства: иАПФ в комплексе с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).

Энап H – комбинированный препарат. В составе содержит эналаприл и калийсберегающий диуретик (гидрохлортиазид)

Показания к применению

Помимо выраженного гипотензивного эффекта иАПФ обладают некоторыми дополнительными качествами: они положительно влияют на клетки сосудистых стенок и тканей миокарда, препятствуют их перерождению и массовой гибели. Поэтому их применяют для лечения гипертонии и профилактики сопутствующих патологий:

  • острого или перенесенного инфаркта миокарда;
  • ишемического инсульта;
  • хронической почечной недостаточности;
  • хронической сердечно-сосудистой недостаточности;
  • ишемической болезни;
  • диабетической нефропатии (поражения почек при сахарном диабете);
  • сниженной сократительной функции миокарда;
  • периферической сосудистой патологии (облитерирующем атеросклерозе конечностей).

Ингибиторы АПФ широко применяют при лечении ишемического инсульта

При наличии комплекса заболеваний из списка предпочтительными препаратами выбора на протяжении длительного времени остаются иАПФ, у них масса преимуществ перед другими гипотензивными средствами.

При постоянном применении они:

  • значительно снижают риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне артериальной гипертензии (инфаркт миокарда) (в 89%), на фоне гипертензии и сахарного диабета (в 42%);
  • способны вызывать обратное развитие гипертрофии (увеличения толщины стенок) левого желудочка и предотвращают растяжение стенок (дилатацию) камер сердца;
  • при назначении с диуретиками не нужно контролировать уровень и применять препараты калия, так как этот показатель остается в норме;
  • увеличивают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 42–46%);
  • опосредованно регулируют ритм и обладают антиишемическим действием.

Врач может назначить ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками (мочегонными), бета-блокаторами или другими лекарствами, чтобы добиться более выраженного эффекта.

Механизм действия

Действие при устойчивом повышенном давлении (артериальной гипертензии)

Препараты блокируют превращение ангиотензина, который обладает выраженным сосудосуживающим действием. Действие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, таким образом он обеспечивает мягкий и длительный гипотензивный эффект.

Это основной механизм действия. Далее вы узнаете про дополнительные эффекты иАПФ при разных патологиях.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Благодаря снижению уровня ангиотензина, увеличивается количество другого вещества (брадикинина), которое предотвращает патологическое деление, рост, перерождение и массовую гибель клеток сердечной мышцы и сосудистых стенок из-за кислородного голодания. При регулярном приеме иАПФ заметно замедляется процесс утолщения миокарда и сосудов, расширения камер сердца, которые появляются на фоне устойчивой гипертензии.

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

ИАПФ опосредованно подавляют выработку специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и воду. Способствуют уменьшению отеков, восстановлению внутреннего слоя (эндотелия) сосудов почечных клубочков, уменьшают почечную фильтрацию белка (протеинурию) и давление в клубочках.

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и повышенной свертываемости крови

Из-за способности иАПФ высвобождать оксид азота в плазму крови снижается слипание тромбоцитов и нормализуется уровень фибринов (белков, участвующих в образовании тромба). Из-за способности подавлять выработку гормонов надпочечников, которые увеличивают уровень «плохого» холестерина в крови, препараты обладают антисклеротическим эффектом.

Побочные эффекты

ИАПФ редко вызывают побочные эффекты, обычно переносят их достаточно хорошо. Однако есть целый ряд симптомов и состояний, при появлении которых нужно посоветоваться с врачом и заменить ингибиторы АПФ другими препаратами.

Побочный эффект Описание
Появление сухого кашля Независимо от дозы, сухой, мучительный кашель у 20% больных (проходит через 4–5 дней после отмены)
Аллергия Кожные проявления аллергической реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда, красноты, отека Квинке (в 0,2%)
Нарушение электролитного баланса Гиперкалиемия на фоне применения калийсберегающих (спиронолактона) диуретиков (увеличение количества калия)
Влияние на печень Развитие холестаза (застоя желчи в желчном пузыре)
Артериальная гипотония Вялость, слабость, снижение показателей АД, которое регулируется снижением дозы, отменой диуретиков
Диспепсия Тошнота, рвота, понос
Нарушения функций почек Повышение креатинина в крови, уровня глюкозы в моче, острая почечная недостаточность (почки могут отказать у пожилых людей с сердечной недостаточностью)
Извращение вкуса Снижение чувствительности или полная потеря вкуса
Изменение формулы крови Увеличение количества нейтрофилов

Ингибиторы АПФ – перечень препаратов нового поколения

Средства от повышенного давления появились практически в 2000-х годах. У них проявляется комплексное действие на организм пациента в целом. Эффект происходит за счет воздействия на процессы обмена, в которых присутствует кальций. Именно препараты АПФ нового поколения не позволяют проникать соединениям кальция в сосуды, сердце. За счет этого снижается надобность организма в избытке кислорода, давление нормализуется.

Ингибитор последнего поколения Лозартан

Принимать таблетки от гипертензии рекомендуется один раз в сутки в дозе, назначенной вашим лечащим врачом-кардиологом. Наиболее действенны средства в том случае, если их пить натощак – за один час до трапезы.

Ингибиторы АПФ последнего поколения, список:

  • Лозартан, Телмисартан, Расилез;
  • Кардосал, Беназеприл Эналаприл;
  • Фосиноприл, Моэксприл, Рамиприл;
  • Трандолаприл, Кардосал, Лизиноприл;
  • Квинаприл, Периндоприл, Эпросартан;
  • Лизинопроил, Даприл, Нифедипин;
  • Зофеноприл, Фозиноприл.

Применяя длительный период ингибиторы, больные не будут ощущать побочные эффекты, если доза препарата не превышена. Пациенты почувствуют улучшение качества жизни. Кроме понижения давления, наблюдается нормализация работы сердечной мышцы, кровообращения в сосудах, мозговых артериях. Блокируется вероятность развития аритмии.

Если у вас гипертония, то не подбирайте себе препараты самостоятельно. Иначе вы можете лишь ухудшить свое состояние.

Ингибиторы АПФ последнего поколения: преимущества

Для снижения смертельных случаев надо применять комплексное лечение. В том числе и ингибиторы ангиотензин-превращающих ферментов.

Благодаря новым ингибиторам вы ощутите ряд преимуществ над устаревшими таблетками от гипертонии:

  1. минимум побочных эффектов, улучшают состояние пациента;
  2. воздействие таблеток довольно-таки длительное, не такое, как у препаратов от давления сорокалетней давности. К тому же они оказывают положительное влияние на работу сердца, сосудистой системы, почек;
  3. способствуют улучшению работы нервной системы;
  4. таблетки действуют целенаправленно, не затрагивая остальные органы. Поэтому пожилые люди не испытывают никаких осложнений;
  5. благотворно влияют на психику, препятствуют депрессивным состояниям;
  6. нормализуют размеры левого желудочка;
  7. не оказывают влияния на физическое, сексуальное, эмоциональное состояние больного;
  8. при болезнях бронхов рекомендуются именно такие препараты, они не вызывают осложнений;
  9. оказывают положительное влияние на работу почек. Нормализуют обменные процессы, в которых задействованы мочевая кислота, липиды.

Новые ингибиторы показаны при диабете, беременности. Антагонисты кальция (Нифедипин, Исрадипин, Фелодипин) не рекомендуется использовать пациентам после инсульта и с сердечной недостаточностью.

Бета-адреноблокаторы можно применять и вышеуказанным пациентам с перенесенным инсультом и т. д. К ним относятся: Ацебуталол, Соталол, Пропанолол.

Новые ингибиторы бывают различных групп – все зависит от компонентов, входящих в состав. Соответственно и подбирать больному их необходимо в зависимости от общего состояния и действующего вещества в таблетках.

Новые препараты этого ряда сводят к минимуму влияние побочных эффектов в целом на состояние организма больного. И все же негативное влияние ощущается, что требует замены лекарственной формы на другие таблетки.

У 15–20 % пациентов бывает следующая побочная симптоматика:

  • проявление кашля из-за накопления брадикинина. В таком случае АПФ заменяют на АРА-2 (блокаторы рецепторов ангиотензина – 2);
  • нарушение работы желудочно-кишечного тракта, функции печени – в редких случаях;
  • гиперкалиемия – избыточное содержание калия в организме. Такие симптомы бывают при комбинированном приеме АПФ с петлевыми диуретиками. При одиночном употреблении рекомендованных доз гиперкалиемия не проявляется;
  • лечение гипертонии и сердечной недостаточности максимальными дозировками препаратов иАПФ приводит к почечной недостаточности. Чаще всего явление наблюдается у пациентов с ранее уже имеющимися поражениями почек;
  • при самостоятельном назначении себе средств от давления иногда, очень редко, проявляются аллергические реакции. Лучше начинать применение в стационаре, под наблюдением специалистов;
  • стойкое снижение давления (гипотензия) первой дозы – проявляется у пациентов с изначально невысоким давлением и у тех больных, которые не контролируют показания тонометра, а пьют таблетки для его снижения. Причем сами же назначают себе максимальные дозы.

Препараты от повышенного давления используют не только для лечения кардиологических патологий, их еще применяют в эндокринологии, неврологии, нефрологии. Молодые люди особенно восприимчивы к ингибиторам АПФ. Их организм быстро откликается на воздействие активных компонентов данных средств.

С осторожностью назначают таблетки от давления беременным после прохождения медицинского обследования. И принимают их под контролем лечащего врача, если другое лечение неэффективно.

Противопоказаны препараты пациентам, которые не переносят действующую составляющую того или иного средства.

Из-за этого может развиваться аллергия. Или, хуже того – ангионевротический отек.

Не рекомендуется применять таблетки от гипертонии пациентам, которым нет еще восемнадцати лет. Нельзя употреблять ингибиторы лицам с анемией и другими заболеваниями крови. К ним еще можно причислить лейкопению. Это опасное заболевание, характеризующееся снижением количества лейкоцитов в составе крови.

При порфирии наблюдается повышенное содержание порфиринов в крови. Чаще всего возникает у детей, которые рождены в брачном союзе от родителей, изначально имеющих близкие родственные связи.

Тщательно изучите инструкцию ингибитора АПФ перед применением, особенно противопоказания и дозировку.

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Говоря о том, что такое ингибиторы АПФ, нельзя не вспомнить, как работает система поддержания артериального давления. Регуляция уровня артериального давления в организме человека осуществляется, в том числе и за счет ангиотензиновой системы.

Последняя работает следующим образом:

  1. Из бета-глобулинов плазмы, в частности из ангиотензиногена, под действием ферментов (ренин) образуется ангиотензин I. Он не воздействует на тонус сосудов и остается нейтральным.
  2. Ангиотензин I подвергается действию ангиотензин превращающего фермента – АПФ.
  3. Образуется ангиотензин II – вазоактивный пептид, способный воздействовать на тонус сосудистой стенки путем раздражения ангиотензиночувствительных рецепторов.
  4. Происходит сужение сосудов.
  5. Под действием активного ангиотензина происходит выделение норадреналина (повышает тонус сосудов), альдостерона (способствует накоплению ионов натрия и калия), антидиуретического гормона (способствует увеличению объема жидкости в кровеносном русле).
  6. Если вышеописанный процесс протекает слишком интенсивно, у человека развивается гипертония. Артериальное давление может достигать критически величин. На фоне этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (формирование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.

Вышеописанный процесс, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония, можно замедлить. Для этого применяются специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Вышеописанный процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не наступает.

На заметку: существуют и другие пути образования ангиотензина II, не связанные с ангиотензин превращающим ферментом. Это не позволяет полностью блокировать вазоактивное вещество и делает ингибиторы АПФ ограниченно эффективными в борьбе с гипертонией.

Препараты последнего поколения, список

Препараты последнего поколения отличаются хорошей переносимостью, комплексным пролонгированным действием, простотой использования и минимальным количеством противопоказаний.

К их числу относят:

  1. Фозиноприл – отличительной чертой препарата является то, что его экскреция в равной степени происходит через почки и печень. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять средство при почечной или печеночной недостаточности. Является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначается по 10 мг 1 раз в сутки.
  2. Спираприл – отличается малой частотой встречаемости побочных эффектов и высокой эффективностью. Препарат назначают по 6 мг, 1 раз в сутки. Начинать терапию следует не ранее, чем через 3 дня после отмены диуретиков. При необходимости это указание можно проигнорировать. В таком случае больной должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Высок риск ортостатических реакций.
  3. Омапатрилат – комплексное лекарство, одновременно блокирующее выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, наряду с ангиотензином принимающего участие в повышении АД. Назначается по 1 разу в сутки, является одним из лучших на сегодняшний день представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Классификация лекарственных средств

Перечень ингибиторов АПФ включает в себя препараты различных групп. Их классификация осуществляется по химическому строению, фармакологическим свойствам и происхождению.

По химическому строению лекарства бывают:

  • сульфгидрильные (каптоприл);
  • карбоксиалкильные (эналаприл);
  • фосфорильные (фозиноприл);
  • гидроксамовые (идраприл).

Описанная классификация имеет значения только для специалистов, занятых глубоким изучением свойств рассматриваемых препаратов. Практикующему врачу информация о наличии в средстве той или иной химической группы не приносит ощутимой пользы. Большее практическое значение имеет разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам:

Класс I Класс IIЛипофильные пролекарства Класс III Класс IV
II A II B II C
Липофильные средства Почечная элиминация Два пути элиминации Печеночнаяэлиминация Гидрофильные средства Двойные ингибиторы металлопротеаз
Каптоприл Беназеприл Фозиноприл Спираприл Лизиноприл Алатриоприл

По происхождению ингибиторы АПФ разделяют на природные и синтетические. К природным относят лекарства первого поколения, созданные на основе тепротида – яда южноамериканской змеи. Они оказались токсичными, малоэффективными и не получили широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.

Условно их можно разделить на 3 поколения:

  1. I поколение – каптоприл и другие препараты, содержащие в себе сульфгидрильную группу.
  2. II поколение – средства карбоксильного типа, в список которых входит лизиноприл, рамиприл.
  3. III поколение – новый тип препаратов, в состав которых входит фосфорильная группа. Одним из известных представителей третьего поколения является фозиноприл.

Нужно заметить, что поколение препарата далеко не всегда указывает на степень его эффективности. Известны случаи, когда больному со стойкой гипертонией помогали только устаревшие лекарства. Новые разработки не оказывали ожидаемого действия.

Ингибиторы АПФ обладают множеством фармакологических эффектов и назначаются пациентам со следующей патологией:

  • гипертоническая болезнь любого типа (реноваскулярная, злокачественная, резистентная);
  • сердечная недостаточность застойного типа;
  • диабетическая нефропатия;
  • хронический нефрит;
  • инфаркт миокарда;
  • профилактика повторных некрозов сердца.

При назначении каптоприла и его аналогов пациентам с соответствующими заболеваниями удается достигнуть таких эффектов, как снижение нагрузки на сердце, улучшение кровообращения в легочном круге и облегчение дыхания, снижение артериального давления, уменьшение сопротивления почечных сосудов. Помимо сказанного, ингибиторы АПФ применяют совместно с нитратами для усиления эффекта последних.

Возможные побочные действия

Большинство синтетических препаратов, относящихся к рассматриваемой группе, переносится достаточно хорошо. Побочное действие проявляется редко и практически всегда бывает связано с превышением терапевтических доз или нарушением режима приема лекарств.

При этом у больных возникают следующие реакции:

  • тахиаритмия;
  • головные боли;
  • ухудшение аппетита;
  • нарушение вкуса;
  • сухой кашель;
  • тошнота;
  • диарея;
  • мышечные спазмы;
  • рвота.

Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы. В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути. Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.

Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Больные, страдающие гипертонической болезнью, нередко задают своему врачу вопрос о том, что лучше, сартаны или ингибиторы АПФ. Чтобы на него ответить, необходимо знать особенности действия обеих фармакологических групп. Как уже было сказано, ингибиторы воздействуют исключительно на ангиотензинпревращающий фермент, препятствуя образованию ангиотензина II из ангиотензина I.

Синтез вазоактивного вещества происходит не только под действием АПФ. В его образовании принимают участие компоненты, полностью прекратить выработку которых фармакологическим способом невозможно. Этим обусловлена необходимость блокировать не АПФ, а непосредственно рецепторы, чувствительные к действию ангиотензина, в чем и заключается действие сартанов – относительно новой фармакологической группы, в которую входят такие вещества, как телмисартан, лозартан, валсартан.

Отвечая на вопрос, заданный в начале этого раздела, нужно сказать следующее: сартаны – современные препараты, обладающие высокой эффективностью и способные бороться с тяжелейшими формами гипертонии. Они по всем параметрам превосходят проверенные, однако все больше устаревающие ингибиторы АПФ второго поколения. Конкурировать с сартанами могут только комплексные средства, действие которых не ограничивается прекращением выработки ангиотензинпревращающего фермента.

На заметку: недостатком сартанов является их сравнительно высокая стоимость. Например, цена упаковки телмисартана в столичных аптеках составляет 260-300 рублей. Пачку эналаприла можно приобрести за 25-30 рублей.

Ингибиторы АПФ являются прекрасными средствами, в которых сочетается высокая эффективность и доступность всем слоям населения. Современные препараты этой группы уже не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента. Разработчики постоянно повышают эффективность лекарств за счет прибавления новых фармакологических свойств. Яркий пример этого – комплексные препараты третьего поколения. Работа над усовершенствованием средств, направленных на борьбу с гипертонической болезнью, не прекращается. Поэтому больные могут рассчитывать на появление все новых и новых лекарств, отличающихся высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов.

Новые записи:

  • Как сделать из пластилина

    Что слепитьПеред началом урока каждый родитель задумывается над тем, что можно сделать из пластилина. Немного…

  • Женские болезни гинекология

    Список по алфавиту гинекологических заболеваний у женщин Гинекология представляет собой область клинической медицины, изучающую анатомические…

  • Бонсай из бисера

    Пошаговый мастер-классДелать бонсай из бисера совсем не сложно, но работа это кропотливая, поэтому запаситесь терпением!Шаг…

  • Деформирующий спондилез

    Симптоматика деформирующего спондилеза и причины его развитияДеформирующий спондилез позвоночника бывает трех типов: поясничный; грудинный; шейный.…

  • Свечи после тержинана

    Насколько действенно лекарство и всегда ли можно его использовать?Тержинан от молочницы применяется все чаще и…