Главная » Полезно знать » Клостилбегит – инструкция по применению для мужчин, показания, механизм действия и аналоги

Клостилбегит – инструкция по применению для мужчин, показания, механизм действия и аналоги

Клостилбегит – инструкция по применению для мужчин, показания, механизм действия и аналоги

Каберголин (мнн) – производное алкалоида спорыньи, лекарство для снижения уровня пролактина.

Агонист дофаминовых (D-2 тип) рецепторов. Стимуляция D2-рецепторов лактропных клеток гипофиза приводит к снижению секреции пролактина [20]. Торговые марки в России: оригинальный Достинекс (Пфайзер), дженерики: Агалатес (ТЕВА), Берголак (Верофарм/Эбботт).

План заметки:

  • Основные вводные по молекуле, официальные показания и распространенный off-label;
  • Структурный анализ молекулы;
  • Каберголин как off-label препарат для улучшения сексуальной жизни;
  • Каберголин как ноотропик;

Содержание:

Кломид для мужчин

Кломифен Цитрат (таблетки CC, Кломид, Клостилбегит) часто назначают мужчинам с низким уровнем тестостерона (Т) в качестве заместительной терапии. Низкий уровень тестостерона (гипогонадизм) не может считаться нормальным  здоровым состоянием для мужчины ни в 30, ни в 50, ни в 75 лет.

Симптомы этого гормонального нарушения обычно включают в себя:

  • недостаток энергии,
  • подавленное настроение,
  • потерю жизненной силы,
  • мышечную атрофию (саркопению),
  • боль в мышцах,
  • низкое либидо,
  • эректильную дисфункцию,
  • увеличение веса,
  • потерю костной массы (остеопению) и остеопороз,
  • умеренную анемию,
  • повышенный риск развития болезни Альцгеймера, рака простаты, а также повышенный риск смерти.

Низкий уровень тестостерона у мужчин может быть вызван проблемами в семенниках (или гонадах). Такое состояние называется первичный гипогонадизм, он бывает связан со свинкой, тестикулярной травмой, раком яичек и лечится только с помощью заместительной терапии Т.

Кломифен для мужчин: для чего назначают

Традиционно, если диагностируется низкий тестостерон, мужчине назначается заместительная терапия тестост-ном в виде крема, геля, таблеток, пластыря или инъекций. И хотя эти виды терапии эффективны, каждый из них имеет побочные эффекты.

Например, уменьшение яичек, гинекомастия (увеличение груди), низкое количество сперматозоидов и полицитемия (переизбыток красных кровяных клеток) являются общими побочными эффектами заместительной терапии Т (для большинства больных эти побочные эффекты поддаются лечению и не превышают потенциальную пользу от лечения гормонами).

Когда у здорового мужчины гипофиз выпускает в кровь лютеинизирующий гормон (ЛГ), семенники получают сигнал к выработке тестостерона. После этого часть тесто-рона преобразуется в эстроген (женский гормон), и гипофиз прекращает производство ЛГ.

Внимание!

Кломид для мужчин работает путём блокирования эстрогена в гипофизе и гипоталамусе. Таким образом, эстроген не даёт сигнал мозгу о прекращении выработки ЛГ. Лютеинизирующий гормон продолжает вырабатываться, как следствие, повышается и производство тестост-на в яичках.

При использовании традиционных методов заместительной терапии тестостероном мозг (гипоталамус и гипофиз) получает сообщение, что в семенниках много Т и его больше не нужно производить.

Впоследствии, гипофиз перестаёт вырабатывать ЛГ, а естественное производство тестост-на (и спермы) в семенниках прекращается, поэтому традиционные результаты тестостерон-замещающей терапии (ТЗТ) — это уменьшение яичек и низкое количество сперматозоидов.

Кломифен для мужчин вместе с ХГЧ (или без него) не выключают выработку тест-на. В зависимости от состояния его приём может быть непрерывным или курсовым, в течение 3‒6 месяцев.

По сравнению с тестостеронзаместительной терапией кломид для мужчин с гипогонадизмом можно считать лучшей альтернативой благодаря тому, что:

  1. Кломифен стимулирует собственное производство тест-на организмом.
  2. Кломид выпускается в таблетках и удобен для приёма.
  3. Этот препарат достаточно дешев и доступен.
  4. Кломид имеет относительно невысокий риск развития побочных эффектов.

Иногда специалисты не спешат назначать это лекарство мужчинам по нескольким причинам:

  1. Некоторые врачи не знают об эффективности и безопасности применения кломифена у мужчин.
  2. Кломид принято считать «женским» препаратом для улучшения фертильности.
  3. Это лекарство относительно дешёвое и поэтому назначается нечасто.
  4. ХГЧ более широко известен и при вторичном гипогонадизме выписывается чаще, но такое лечение состоит из инъекций и обходится дороже.

Основные побочные эффекты при использовании кломида у мужчин с низким уровнем тест.:

  • редко возникают обратимые визуальные изменения (проблемы со зрением);
  • риск развития пиоспермии — наличия белых кровяных клеток в сперме;
  • Кломид не является биоидентичным препаратом, то есть его молекулярная структура не имитирует естественные соединения человеческого тела. Из-за этого остаётся риск возникновения нежелательных эффектов;
  • Кломифен не всегда работает у мужчин с хроническими заболеваниями, в пожилом возрасте и когда в дополнение к вторичному есть первичный гипогонадизм.

Кломид для мужчин может служить хорошей альтернативой терапии тесто-ном как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе. Несмотря на это, принимать кломифен можно только по назначению и под контролем врача.

Источник: http://muzhskie-gormony.info/klomid-dlya-muzhchin/

Клостилбегит: инструкция по применению и достойные аналоги

Клостилбегит — это одно из лекарственных средств, оказывающих антиэстрогенное действие. Эффективен в борьбе с бесплодием и нарушениями на гормональном фоне у женщин.

В редких случаях может приниматься мужчинами.

Инструкция по применению

Состав Клостилбегита и форма выпуска

Данный препарат можно встретить в аптеке в форме таблеток белого цвета в оболочке, предназначенных для приема внутрь.

Продается в блистерах с таблетками — 10 штук в каждом и флаконах из темного стекла по 10 штук. В 1 такой таблетке 50 грамм активного компонента.

Состав: цитрат кломифена — активный компонент

В небольших количествах присутствуют такие компоненты, как моногидрат лактозы, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, тальк, кислота стеариновая.

Фармакологическое действие Клостилбегита

  • Препарат имеет нестероидную структуру и оказывает антиэстрогенное действие.
  • Активное вещество воздействует на эстрогенные рецепторы гипофиза и яичников, приводя их работу в норму.
  • Андрогенной и гестагенной активности у этого лекарства нет.
  • Если принимать небольшими дозами — то произойдет стимуляция овуляции, если же увеличить количество лекарства, эффектом будет снижение секреции гонадотропинов.

Когда используется для лечения

Прописать это лекарство может только врач по следующим показаниям (из аптек отпускается только по рецепту):

  • Нарушения менструального цикла,
  • Бесплодие, вызванное ановуляцией,
  • Галакторея в связи с опухолью гипофиза,
  • Послеродовая галакторея-аменорея,
  • Недостаток андрогена в организме,
  • Олигоспермия у мужчин.

Противопоказания к лечению Клостилбегитом

  • Беременность и период грудного вскармливания,
  • Заболевания печени и почек,
  • Нарушения обменных процессов,
  • Пониженное функционирование гипофиза, маточные кровотечения, кисты яичников,
  • Индивидуальная непереносимость одного из составляющих веществ,
  • Любые онкологические заболевания.

Перед лечением необходимо пройти полное обследование организма.

Дозировка и метод приема

Принимать таблетки внутрь, не разжевывая. При бесплодии длительность курса и количество приемов в день зависит от того, насколько сильно Клостилбегит действует на яичники.

При лечении других нарушений существует две схемы приема препарата, какая будет наиболее эффективной — определит специалист после обследования.

Мужчины принимают по 2 таблетки в сутки, а курс лечения достигает 6 недель.

Побочные действия и передозировка средства

При передозировке могут проявиться такие симптомы, как рвота, тошнота, увеличение яичников.

К побочным явлениям относят:

  • Нарушения в работе желудочно-кишечного тракта,
  • Боли в голове, утомляемость, сонливость, нарушение сна, депрессия,
  • Резкое увеличение массы либо истощение, потливость,
  • Кожные сыпи и аллергия.

Специальные указания при лечении

  • Рекомендуют при лечении следить за состоянием печени и почек на протяжении всего курса.
  • Не совмещать лекарство с алкоголем, это может повлиять на его работу в организме.
  • Существует большая вероятность беременности двойней, необходимо постоянно наблюдаться у гинеколога для исключения внематочной беременности

Сроки и способ хранения Клостилбегита

Препарат может храниться на протяжении 5 лет в сухом и прохладном месте.

Аналоги Клостилбегита

Самыми близкими по составу аналогами будут Кломифен и Кломид, в них одно и тоже действующее вещество. Также можно встретить схожие по действию лекарства:

  • Гонадотропин
  • Гонал
  • Пурегон
  • Тамоксифен
  • Менопур
  • Дюфастон

Какое лекарство подобрать, что лучше — скажет только врач после обследования проблемы.

Может быть и такое, что Клостилбегит не подходит по цене (примерно 650 рублей) и требуется более дешевый аналог, который даст такие же результаты.

Отзывы покупателей

Эффективность этого средства оценили не только женщины, но и мужчины. Многие наконец-то смогли вылечиться и завести детей.

Часто рождается двойня под действием лекарства, что было отмечено большим плюсом, не смотря на его немалую цену.

89% людей, пользовавшихся Клостилбегитом, рекомендуют его.

Источник: http://muzcina.ru/clostilbegyt.html

Препарат для мужчин Клостилбегит

Клостилбегит является эффективным лекарственным средством, которое назначается мужчинам при развитии олигоспермии.

Препарат применяется с целью улучшения качества семенной жидкости, а именно — повышения количества жизнеспособных активных сперматозоидов. При олигоспермии наблюдается снижение концентрации подвижных морфологически правильных половых клеток, что может стать серьезным препятствием для зачатия ребенка и создания полноценной семьи.

Клостилбегит для мужчин показан при снижении концентрации сперматозоидов до уровня ниже 20 млн на 1 мл эякулята. Также средство используется в лечении женщин с целью стимуляции процесса овуляции.

Состав и форма выпуска

Клостилбегит — это синтетический препарат, созданный на основе активного вещества цитрат кломифена.

Выпускается лекарство форме плоских таблеток беловато-сероватого либо желтовато-беловатого цвета, в каждой из которых содержится 50 мг кломифена. Таблетки помещены в блистеры или флаконы из темного стекла. Производитель препарата — Венгерская республика.

В составе Клостилбегита присутствуют и другие вспомогательные вещества, такиекак магния стеарат, лактозы моногидрат, стеариновая кислота. Также в препарат включены тальк, желатин, картофельный крахмал.

Фармакологические свойства

Главное действующее вещество Клостилбегита оказывает влияние на гормональный фон, вызывая его изменения.

Вследствие приема препарата происходит активизация процесса выработки сперматозоидов и повышение их содержания в эякуляте.

Такой эффект обусловлен тем, что цитрат кломифена способствует снижению уровня эстрогенов в крови при их повышении, тем самым стимулируя увеличение концентрации тестостерона.

После прохождения курса терапии Клостилбегитом у пациентов отмечается положительная динамика — половые клетки становятся более активными и устойчивыми к негативному воздействию, яички воспроизводят больше сперматозоидов.

Показания и способ применения

Препарат принимают внутрь по 1—2 таблетки в сутки на протяжении полтора месяца, желательно в утреннее и обеденное время. В период лечения важно регулярно проходить спермограмму, чтобы оценивать эффект от Клостилбегита и осуществлять контроль над терапией.

Противопоказания к использованию

  • Почечная либо печеночная недостаточность.
  • Серьезные нарушения гормонального фона.
  • Заболевания щитовидной железы.
  • Непереносимость составных компонентов лекарства.
  • Нарушения зрения.
  • Дисфункция надпочечников.
  • Гипофункция гипофиза или образование опухолей.

Особенности приема и побочные явления

Препарат Клостилбегит для мужчин нельзя принимать после употребления алкоголя или одновременно со спиртными напитками. В такой ситуации этанол может усилить действие таблеток, что приведет к отравлению либо же, наоборот, полностью ослабить эффект от лекарства. Пить таблетки следует задолго до сна.

Нередко во время лечения Клостилбегитом пациенты жалуются на расстройства работы кишечника, головные боли, бессонницу, частое мочеиспускание, снижение остроты зрения.

Из-за влияния лекарства на гормональный фон может наблюдаться увеличение массы тела, особенно у мужчин, ведущих малоподвижный образ жизни. Возможно и появление аллергической сыпи на кожных покровах.

В таком случае нужно прекратить прием препарата.

Перед применением таблеток Клостилбегит мужчинам следует обязательно проконсультироваться у специалиста!

Источник: http://eprostata.ru/preparaty/preparat-dlya-muzhchin-klostilbegit

Клостилбегит Для Мужчин Средство При Олигоспермии

Препарат Клостилбегит был впервые синтезирован в 1956 году и первоначально создавался в качестве средства для контрацепции. Но с 1967 года его стали применять для лечения ановуляторного бесплодия.

Клостилбегит – это антиэстрогенный препарат нестероидной структуры, способный стимулировать овуляцию. Клостилбегит для мужчин применяется при снижении уровня гонадотропных гормонов. Другими словами, данный препарат используется для лечения мужского бесплодия связанного с олигоспермией, заболеванием, которое стоит рассмотреть более подробно.

Внимание!

Олигоспермия, или олигозооспермия является одним из основных причин мужского бесплодия. Это заболевание характеризуется небольшим количеством живых сперматозоидов в семенной жидкости организма мужчины. Перевод с латинского языка термина олигозооспермия очень простой: «олиго» – уменьшение, «зоо» – живой, «спермия» – то, что относится к сперме.

При данном заболевании резко снижается число сперматозоидов, поэтому выраженная олигозооспермия диагностируется при наличии менее 20-ти миллионов сперматозоидов в одном миллилитре семенной жидкости.

Для лечения подобного недуга и предназначен Клостилбегит для мужчин, ведь постановка такого диагноза является стрессовым фактором для любого представителя сильного пола.

Осознание мужчиной того, что он не сможет быть продолжателем рода, сильно подрывает веру в свою мужественность и состоятельность. Характерно, что симптомов олигоспермии, говорящих о ее наличии, нет. Эта болезнь никаким образом не проявляется.

Только после проведенных обследований для установления причины бесплодия супружеской пары выясняется, что именно малое количество живых сперматозоидов в семенной жидкости мужчины является следствием отсутствия наступления беременности. Грамотную оценку спермограммы для диагностики олигоспермии может дать только квалифицированный врач-специалист.

Для исключения фактора случайности спермограмма проводится в несколько приемов, иногда назначаются гормональные или генетические исследования.

Для лечения олигоспермии Клостилбегит для мужчин назначают по 0,05 грамма однократного приема в сутки. Обычный курс лечения составляет примерно 6 недель с регулярным двухнедельным исследованием спермы, так как с течением времени показатели семенной жидкости изменяются.

Интересно, что действующее вещество Клостилбегита кломифен первоначально должен был работать в качестве антагониста гормонов эстрогенов. На самом деле кломифен, уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, способствует увеличению секреции гонадотропных гормонов.

Другими словами, кломифен одновременно блокирует эффект эстрогенов и повышает уровень тестостерона в мужском организме. то есть действует, как агонист/антагонист.

Лечение олигоспермии с помощью Клостилбегита для мужчин – процесс довольно длительный, требующий посещения лечебных процедур, сдачи контрольных анализов, соблюдения рекомендаций по ведению правильного образа жизни, питанию, супружеским отношениям. Ведь причины появления олигоспермии могут быть как объективными, так и субъективными.

К объективным причинам можно отнести эндокринные заболевания, генетические проблемы, нарушение сперматогенеза. Большинство субъективных причин может устранить самостоятельно каждый мужчина. Это неправильное питание, гиповитаминоз, переохлаждения, простудные заболевания, воздействие вредных факторов окружающей среды, хронические воспаления – бронхит, гайморит, кариес.

А самые главные причины олигоспермии – это курение, алкоголизм и стрессовые ситуации.

Препарат Клостилбегит полностью и довольно быстро всасывается из пищеварительного тракта. При длительном приеме установленной нормы он совершенно безопасен для мужского организма. В начале терапии возможно кратковременное ухудшение зрения, поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом.

Рекомендуется с осторожностью принимать Клостилбегит для мужчин людям, болеющим сахарным диабетом из-за наличия в данном препарате лактозы. Побочные явления возникают только при значительной передозировке Клостилбегита. В этом случае могут появиться тошнота, головокружение, депрессия, увеличение массы тела.

Учитывая, что антидот при передозировке не разработан, самостоятельное применение Клостилбегита противопоказано.

При выявлении олигоспермии отчаянию предаваться не следует, все формы этого заболевания поддаются лечению. Клостилбегит – надежный помощник для устранения этого неприятного явления.

Источник: http://getmedic.ru/beauty/beremennost/43719-klostilbegit-dlya-muzhchin-pri-planirovanii-beremennosti

Основные показания:

  • прерывание лактации во время беременности;
  • ряд других показаний, связанных с повышенной секреций пролактина в гипофизе (в том числе пролактиномы);

Off-label

  • болезнь Паркинсона (с рядом оговорок);
  • акромегалия [18];
  • болезнь Кушинга [16, 17];
  • диабет 2-го типа [19];
  • расстройства мужского оргазма [1, 5, 7];
  • для улучшения своей сексуальной жизни;
  • в качестве ноотропика (мое смелое предположение);

Невозможно охватить всё и сразу в рамках поверхностной заметки в интернете, поэтому фокус будет на секс и мозг.

Клиренс и дозировка [20]

Период полувыведения – 61-68 часов, у некоторых людей до 100. Полное выведение – примерно 4 недели.

Учитывая долгий клиренс (печень/почки) и нежелательные явления, о которых поговорим ниже, речь будет идти о разовом эффекте минимальной дозировки 0,25 мг (полтаблетки, разламывать удобно в виду наличия засечек), повторять которую чаще раза в месяц можно только по рекомендации врача.

Побочные эффекты [9, 10, 13, 14, 15, 20]

  • Незначительное снижение давления;
  • (Обсуждаемо) клапанные пороки сердца; агонисты рецепоторов серотонина 2B (5-HT-2B) при постоянном и долгосрочном применении могут в теории приводить к клапанным порокам сердца [14, 15]. На счет нашего препарата мнения расходятся [14], в виду не самой большой аффинитивности 5-HT-2B рецептором. В исследовании Drake et al. [приведено в 14, стр. 2], у 192 пациентов с кумулятивной дозой свыше 1000 мг (в 4000 раз больше рекомендуемого тут) не было приобретенной клапанной недостаточности;
  • Снижение пролактина ниже референсных значений может также «убить» либидо, как и превышение этого гормона;
  • Сонливость (пациенты с болезнью Паркинсона могут спонтанно засыпать), утомляемость, головная боль, головокружение;
  • И вмешательство в дофаминовые дела может дать нам: манию [11], импульсивное поведение [13], дефицит внимания [20] –неплохо бы понимать черты и тенденции поведения пациента до вмешательства в его психику лекарством, которое будет выводиться месяц;
  • Тошнота, боли в животе и прочий набор нежелательных явления агонистов серотонина [20];
  • Также я нашел кейс с кровотечением гипофиза на фоне лечение пролактиномы гипофиза нашей молекулой [9].

На что каберголин НЕ влияет

  • Гормоны щитовидной железы [10];
  • Возможно, на женское либидо не влияет или влияет в меньшей степени, чем у мужчин [12];
  • Не влияет на качество спермы [10]

Сахарный диабет 2-го типа

0,5 мг раз в неделю в течение 3 месяцев снижал у пациентов концентрацию гликизированного гемоглобина (Hb1Ac) с 8,6% до 7,5%. Средний индекс массы тела пациентов в районе 31,5.

Это пилотное исследование, из которого сложно делать далеко идущие выводы. Пациентам стало на бумаге чуть лучше, но учитывая значения ИМТ и Hb1Ac – сложно заикаться о значительном эффекте. Возможно, это побочный эффект понижения систолического давления на 10 пунктов.

Каберголин. Структурный анализ

Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет. Научная литература в общем и целом ограничивается возможностью нашей молекулы снижать пролактин за счет D2-агонизма в гипофизе и дальнейшим возможным применением молекулы.

Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.

Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).

Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.

И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.

Я свел воедино аффинитивность молекул [3, 4] рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).

Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.

Каберголин, ЛСД и сила оргазма

В итоге у нас 2 схожих молекулы, одна более аффинитивна 5-HT-рецепторам, другая D-рецепторам. Исследования ЛСД во многом лежат в плоскости 5-HT-2A рецепторов (как и все галлюциногены), исследования каберголина лежат в области D-2-рецепторов.

Чтобы не ссылаться на трип-репорты ЛСД, предлагаю рассмотреть какие рецепторы влияют на возбуждение, оргазм и эякуляцию [1], затем найдем место Достинекса в этих переменных [5, 7], предположим эффекты, исходя из аффинитивности рецепторам и поделимся личным опытом.

Сексуальное возбуждение – это стресс, поэтому аффинитивность профильным α-адренергическим рецепторам мешать возбуждению точно не будет [1].

Серотонин играет более сложную роль [1]. С одной стороны, концентрация серотонина приводит к сложности в достижении оргазма. Не зря самым известным лекарством от преждевременной эякуляции является неудачный СИОЗС-антидепрессант (МНН дапоксетин). В то же время замечательный опыт на крысах [6] показал, что способствующие эрекции и эякуляции сигналы задействовали 5HT-2B и 5HT-2C рецепторы. Химическая блокировка этих рецепторов (особенно 5HT-2C) делала наступление оргазма невозможным. Вполне возможно, что серотонин в разных частях нервной системы играет разную роль в плане секса и наступления оргазма.

Ни ЛСД, ни каберголин концентрацию серотонина не меняют. Поэтому наступление оргазма не замедляют. Аффинитивность же 5-HT2-рецепторам говорит о том, что эти молекулы модулируют сексуальное удовольствие, ощущения от процесса и оргазма. Пальма первенства тут у ЛСД, но я не скажу, что каберголин не может ничего противопоставить «двоюродному» брату.

Дофамин также крайне важен для получения наслаждения и оргазма. Все дофаминовые рецепторы условно делятся на 2 типа: D2-подобные и D1-подобные. Стимуляция D2-рецепторов вызывала оргазм даже у анестезированных крыс [1], а D3 (которые забыл подсветить на рисунке выше) агонист 7-OH-DPAT приводил у крыс к эякуляции без возбуждения [1].

В итоге мы получаем усиление оргазма, более глубокие и более «радующие» ощущения во время секса.

Каберголин и рефракторный период

Немаловажная особенность Достинекса, влияющая на секс, это снижение пролактина [1, 5, 7, 20]. Рефракторный период после секса на гормональном уровне сопровождается повышением пролактина [1, 5, 7]. Соответственно снижение пролактина (в рамках референсных значений) уменьшает «период восстановления», и мужчина будет быстрее готов к последующему акту. Важно помнить, что падение пролактина ниже допустимых значений также убьет либидо, как и превышение этого гормона. При подобном использовании молекулы необходимо заранее протестировать свой пролактин, чтобы на месяц не остаться не у дел. ЛСД, к слову, также снижает пролактин, но в силу меньшей аффинитивности D2-рецепторам в сотни-тысячи раз меньше.

Если у мужчины сложности в достижении оргазма связаны с высоким уровнем пролактина, то каберголин ему в этом поможет [7]. Для остальных причин задержек оргазма применение молекулы кажется неоправданным.

При внимательном чтении исследования [7] можно заметить, что каберголин поднимал тестостерон (на 20%) пациентам с повышенным пролактином.

Личный опыт использования

Всей этой красоте не хватает «трип-репорта». Пожалуйста.

Молекула была съедена на ночь в дозировке 0,25 мг (полтаблетки). Уровень пролактина (тестировал в июле) 151,4 мМЕ/л (референс для меня: 73,0 – 407,0. На ночь кушал в виду возможных дофаминовых побочек с головной болью и головокружением и в виду возможных серотониновых побочек, связанных с тошнотой. Дома пережить «пик» концентрации вещества было бы куда удобнее. Что и сделал.

На следующее утро я проснулся со «страшной» эрекцией. Я даже испугался, что она может быть перманентной. И это не фигня вроде ФДЭ-5 блокаторов, когда ты неестественно быстро возбуждаешься, но при этом теряется чувствительность, сразу же болит голова, растет давление и из носа «течет». Тут удивляешься неестественно сильной эрекции.

Побочные эффекты в течение дня: сонливость, легкая головная боль, такое чувство, что реакция немного хуже (привет моторным нейронам от дофамина).

Положительные эффекты: все лица противоположного пола вызывают неподдельный интерес, случающаяся эрекция очень мощная; в работе появляется mental resilience, психологическая резилиентность – тебе плевать на сложности, ты без морально-волевых усилий проходишь через все сложности дня и ночи (в эти дни мой рабочий график был 12-16 часов в день);

Снижения рефракторного периода я не заметил. Между первым и вторым промежуток и так не нужен или минимальный. Надо было сравнивать на длинных дистанциях. Возможности сравнить в таком плане не было.

Скорость достижения оргазма не ускоряет. Скорее тут ярко выраженный «серотониновый» эффект – тебе хочется быть в другом человеке полностью, поэтому появляется некое неистовство. Которое в купе с повышенным либидо привело меня через несколько дней к небольшой травме сосудов полового органа. От ИППП отличить легко: боль не связана с мочеиспусканием, общие анализ мочи и крови при инфекции могут измениться.

Оргазм значительно усиливается. Становится более глубоким, сильным, долгим.

С точки зрения возможности влияния на половую жизнь: круто, фдэ-5 блокаторы нервно курят в сторонке;

Самый неожиданный эффект: ноотропный, mental resilience, способность решать довольно нервные и чувствительные проблемы нон-стоп, морально не угасая. А если угасал физически, то не пытался через это пробиться, а спокойно завершал дела, понимая, что в таком состоянии толку уже не будет от работы, и продолжал с новыми силами на следующий день.

Побочные эффекты: легкая моторная дезориентация первые пару дней, легкая головная боль пару дней, по глупости заработанная травма полового органа (когда потом ой как не надо, но хочется не меньше). Нежелательные эффекты прошли через пару дней. А положительные сохраняются уже 1,5 недели.

Каберголин и ноотропный эффект

Личный опыт подтверждает, как дофаминовые, так и серотониновые эффекты. Исследований нет.

Структурный аналог молекулы (ЛСД) в микродозах известен своим ноотропным эффектом [21-26 + google], многими считается «королем ноотропиков».

Есть серотониновая тема, которую я оставляю для следующей заметки. Это роль 5-HT-1 и 5-HT-2 рецепторов. Первые влияют на реакцию на стресс (притупляют ее), эти рецепторы стимулируют антидепрессанты, глуша “fight-or-flight” ответ пациентов на внешние стрессы (постепенно превращая их в эмоциональных роботов). Можно сказать, что 5-HT1R отвечают за пассивную кооперацию со стрессом. 5-HT-2 рецепторы способствуют активной кооперации со стрессом, что предполагает некую пластичность реакции.

Схожий эффект «вовлечения» в окружающий мир определенно есть у серотонергических галлюциногенов (в том числе, но не только, ЛСД). Был этот эффект в меньшей степени и у Достинекса.

Дофаминовый аспект делает жизнь более радостной (очень грубо), серотонергический более счастливым за счет ощущения единства с окружающим миром.

Выводы:

  • Каберголин – лекарство, эффективно понижающее пролактин;
  • Каберголин – структурный аналог некоторых других производных эрготамина (например, ЛСД);
  • Молекула действует до месяца и обладает рядом значимых побочных эффектов;
  • Достинекс положительно влияет на удовольствие от сексульной жизни, силу возбуждения, удовольствие в процессе, силу оргазма, снижает рефракторный период;
  • Каберголин можно рассматривать на серотонергический и дофаминергический ноотропик.

Источники:

  1. Normal male sexual function: emphasis on orgasm and ejaculation
  2. Lysergic acid diethylamide (LSD) is a partial agonist of D2 dopaminergic receptors and it potentiates dopamine-mediated prolactin secretion in lactotrophs in vitro
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Cabergoline — см аффинитивность рецепторов
  4. The Pharmacology of Lysergic Acid Diethylamide: A Review – см табл 8, аффинитивность рецепторам
  5. Cabergoline in the Treatment of Male Orgasmic Disorder—A Retrospective Pilot Analysis
  6. Ejaculatory response induced by a 5-HT2 receptor agonist m-CPP in rats: differential roles of 5-HT2 receptor subtypes
  7. The drug treatment of delayed ejaculation
  8. Delay of ejaculation induced by SB-277011, a selective dopamine D3 receptor antagonist, in the rat
  9. Pituitary Apoplexy during Treatment of Prolactinoma with Cabergoline – кровотечение гипофиза
  10. Effects of Cabergoline on Thyroid Hormones and Semen Quality of Dog
  11. Cabergoline-induced Mania in a Patient of Pituitary Microadenoma
  12. Lack of Increase in Sexual Drive and Function After Dopaminergic Stimulation in Women
  13. Cabergoline-related impulse control disorder in an adolescent with a giant prolactinoma
  14. Cabergoline for hyperprolactinemia: getting to the heart of it
  15. Evidence for possible involvement of 5-HT(2B) receptors in the cardiac valvulopathy associated with fenfluramine and other serotonergic medications
  16. Therapeutics for Equine Endocrine Disorders
  17. Cabergoline for Cushing’s disease: a large retrospective multicenter study
  18. Cabergoline in acromegaly
  19. Effects of cabergoline on blood glucose levels in type 2 diabetic patients: A double-blind controlled clinical trial
  20. ДОСТИНЕКС® (DOSTINEX®) инструкция по применению (VIDAL)
  21. Dark Classics in Chemical Neuroscience: Lysergic Acid Diethylamide (LSD)
  22. The Effects of Hallucinogens on Gene Expression
  23. Chemistry and Structure-Activity Relationships of Psychedelics
  24. Psychedelic Drugs in Biomedicine
  25. Arc/Arg3.1 Is Essential for the Consolidation of Synaptic Plasticity and Memories
  26. Distinct temporal phases in the behavioral pharmacology of LSD: dopamine D2 receptor-mediated effects in the rat and implications for psychosis

Описание

Clostilbegyt по происхождению является синтетическим антиэстрогеном, а по свойствам – гормональным препаратом. Его эффект с одной стороны направлен на снижение эстрогеновой активности путем блокирования эстрогеновых рецепторов, с другой – на повышение синтеза тестостерона вследствие увеличения концентрации гонадотропных гормонов. В бодибилдинге он популярен и широко используется как компонент послекурсовой терапии (для восстановления естественного гормонального фона после приема анаболических и андрогенных стероидов).

Подробно о Clostilbegyt

В основе препарата находится созвучное его названию действующее вещество, – кломифен цитрат. Изначально это лекарственное средство, продукт репродуктивной медицины и в то же время один из наиболее востребованных антиэстрогенов среди любителей и профессионалов спорта. В этом плане с ним может поспорить разве что тамоксифен (с которым они частично являются аналогами). За годы кломифен цитрат нисколько не потерял своей актуальности. Он по сей день используется по первоначальному назначению.

Механизм действия Clostilbegyt (Клостилбегит – русск.) завязан на селективном блокировании эстрогеновых рецепторов (что отличает его от ингибиторов ароматазы, которые влияют непосредственно на синтез эстрогенов). Так, взаимодействуя с рецепторами у гипофиза и яичек, он способен повышать секрецию гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ (лютеинизирующий гормон и фолликулостимулирующий гормон соответственно). Это, свою очередь, приводит к увеличению концентрации эндогенного тестостерона. Для атлетов данный эффект выступает если не главным, то одним из основных качеств препарата.

Сказанное напрямую подтверждают отзывы, которые в большом количестве и в свободном доступе можно найти в интернете. Между прочим, Клостилбегит получает от покупателей преимущественно положительные оценки. Все благодаря превосходному соотношению результативности и безопасности.

Официальные показания к применению: для мужчин – олигоспермия; для обоих полов – андрогенная недостаточность; для женщин – стимуляция овуляции при гипофункции яичников, функциональные маточные кровотечения, некоторые подвиды аменореи и олигоменореи.

Потенциальные побочные эффекты: со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль, возбудимость, утомляемость и бессонница); со стороны эндокринной системы (например, потливость или приливы жара); со стороны пищеварительной системы (от тошноты до рвоты); и аллергические реакции (как крапивница или дерматит).

Отметим, что если соблюдать рекомендации (дозировка, частота, продолжительность приема), то серьезных проблем возникнуть не должно.

Как принимать?

Препарат выпускается в форме таблеток с твердой оболочкой для перорального приема (внутрь). Концентрация действующего вещества составляет 50 мг на 1 таблетку.

Дозы Clostilbegyt. Эффективный диапазон дозирования подбирается индивидуально и зависит от целей. Если говорить о бодибилдинге, то в среднем для восстановления после приема анаболических и андрогенных стероидов атлеты принимают препарат по 50-150 мг, что эквивалентно 1-3 таблеткам, в день. На выбор рабочей дозировки могут оказать влияние такие факторы, как сложность стероидного курса и переносимость действующего вещества.

Продолжительность приема Clostilbegyt. На послекурсовой терапии – среднестатистически 3 недели. Такого срока обычно вполне хватает для проявления препаратом полного спектра действия. Помните, что на спортивную фармакологию правило “чем больше, тем лучше” не распространяется. К антиэстрогенам это относится не в меньшей мере, чем к стероидам, гормонам или жиросжигателям.

Официальные противопоказания к применению: для обоих полов – нарушения зрения, печеночная недостаточность, новообразования, первичная гипофункция гипофиза, гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам в составе; для женщин – кисты яичников, кровотечения неясного генеза, беременность и лактация.

Где купить Клостилбегит?

SteroidOW.net – это гарант выгодных и надежных покупок для качков. Клиенты нашего сайта приобретают оригинальную спортивную фармакологию на честных условиях и с качественным сервисом.

Вот лишь некоторые плюсы ресурса: современная система защиты, которая на 100% исключает опасность утечки конфиденциальной информации; гибкая система скидок, что предусматривает разнообразные бонусы; удобные способы оплаты, быстрая доставка; партнерская программа “HIGH 5” и глобальные распродажи. Мы не первый год работаем на фармацевтическом рынке и за прошедшее время смогли заработать репутацию первоклассного продавца. Это подтверждают отзывы покупателей. В рунете их без труда можно найти в большом количестве и в свободном доступе.

Подробности, почему заказать Clostilbegyt стоит именно на SteroidOW.net, смотрите в специальном разделе “FAQ: вопрос-ответ”.

Форма выпуска и состав

Вольтарен производится в следующих лекарственных формах:

  • таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 25 мг и 50 мг (рапид);
  • таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 100 мг (ретард);
  • пластырь трансдермальный площадью 70 см2 или 140 см2;
  • инъекции (внутримышечные) в ампулах по 3мл;
  • спрей наружный по 57 доз (флакон 15 мл) или 114 доз (флакон 30 мл);
  • свечи для ректального применения 25 мг, 50 мг и 100 мг;
  • гель для наружного применения 1% Вольтарен Эмульгель;  
  • капли глазные 0,1% Вольтарен Офта.

Формы выпуска в виде мази не существует, возможно, это подделка или иное лекарственное средство на основе Диклофенака.

Препарат во всех лечебных формах в качестве активного ингредиента включает в свой состав препарат диклофенак.

  • Вольтарен в таблетках может содержать 25 мг или 50 мг диклофенака натрия.
  • В таблетках ретард (пролонгированных, солютаб) может содержать 75 мг или 100 мг диклофенака натрия (Voltaren SR 75 мг или 100 мг).
  • Уколы Вольтарена включают 25 мг диклофенака натрия в 1 мл инъекционного раствора. Дополнительно: безпирогенный маннит, инъекционный гидроксид натрия – до pH 7.8-8.0, дистиллированный пропиленгликоль, бензиловый спирт, бисульфит натрия, инъекционная вода – до 3 мл.
  • Ректальные свечи Вольтарен могу содержать 25 мг; 50 мг или 100 мг диклофенака натрия в 1 суппозитории. Дополнительно: твердый жир — до 2 граммов.
  • Дозированный спрей включает 8 мг диклофенака натрия на 1 дозу (200 мг).
  • Трансдермальный пластырь Вольтарен может включать 15 мг/сут (70 см2) или 30 мг/сут (140 см2) диклофенака натрия.

Фармакологические свойства

Нестероидное противовоспалительное средство Вольтарен, инструкция по применению указывает на это, содержит диклофенак натрия (действующее вещество препарата), вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен, от чего быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. При применении в таблетках и суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения.

При применении препарата в форме раствора для в/м введения действие препарата наступает через 1-15 мин. Также было установлено, что препарат способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее. Кроме того, он облегчает приступы мигрени (при применении в суппозиториях).

Мазь, уколы, свечи, Эмульгель Вольтарен: от чего помогает лекарство

Показания к применению включают симптоматическую терапию болевых и воспалительных процессов:

  • Позвоночник: люмбаго, радикулит, ишиас, миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия.
  • Инфекционное воспаление ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом: фарингит, тонзиллит, отит.
  • Послеоперационный и посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
  • Острый приступ подагры.
  • Приступ мигрени.
  • Суставы: воспалительные заболевания (хронический подагрический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, ревматизм), дегенеративные заболевания (остеохондроз, деформирующий остеоартроз).
  • Воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная дисальгоменорея.
  • Внесуставные ткани: бурсит, тендовагинит, ревматическое поражение мягких тканей.
  • Остаточные явления пневмонии.
  • Печеночная и почечная колика.

Противопоказания

  • Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения.
  • Аортокоронарное шунтирование (в частности, периоперационный период).
  • Период вынашивания ребенка (в частности, III триместр) и кормления грудью.
  • Состояния, связанные с риском развития кровотечений.
  • Подтвержденная гиперкалиемия.
  • Детский и подростковый возраст до 14 лет (кишечнорастворимые таблетки), до 15 лет (пластырь) и до 18 лет (раствор).
  • Гиперчувствительность к составляющим компонентам препарата Вольтарен, от чего мазь, уколы, таблетки и другие формы могут вызвать аллергические реакции.
  • Тяжелая степень печеночной, почечной и сердечной недостаточности.
  • Приступы бронхиальной астмы, острого ринита или крапивницы, которые возникают из-за приема ацетилсалициловой кислоты или прочих НПВС.
  • Проктит (только для суппозиториев).
  • Активные болезни печени.
  • Нарушение целостности кожных покровов (для геля и пластыря).
  • Язвенные кровотечения, язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в стадии обострения, перфорация.

В состав Вольтарена входит лактоза, поэтому его не рекомендуется назначать людям с тяжелой лактазной недостаточностью, редкой непереносимостью галактозы и с нарушенным всасыванием глюкозы/галактозы.

Побочное действие

  • повреждения пищевода;
  • системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию;
  • нарушения чувствительности, включая парестезии;
  • спазмы в животе;
  • диарея;
  • головная боль;
  • крапивница;
  • головокружение;
  • метеоризм;
  • депрессия;
  • гематурия (кровь в моче);
  • тошнота, рвота;
  • абсцессы, некрозы (при внутримышечном введении);
  • судороги;
  • боли в груди;
  • шум в ушах;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • кожная сыпь;
  • ощущение тревоги;
  • отеки;
  • глоссит;
  • расстройства памяти;
  • тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз;
  • повышение АД;
  • бронхоспазм;
  • выпадение волос;
  • желудочно-кишечное кровотечение (рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови);
  • боли в эпигастральной области;
  • бессонница;
  • диспепсия;
  • язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией;
  • анорексия;
  • неспецифический геморрагический колит;
  • запоры;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • нарушения слуха;
  • обострение язвенного колита или болезни Крона;
  • экзема;
  • многоформная эритема;
  • афтозный стоматит;
  • нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия).

Особые указания

При использовании Вольтарена и других НПВС требуется тщательное медицинское наблюдение за больными, у которых имеются признаки, указывающие на заболевания/поражения желудочно-кишечного тракта, перфорации или кровотечения, инфекцию Helicobacter pylori (в том числе в анамнезе), болезнь Крона, язвенный колит, функциональные нарушения печени в анамнезе.

После нанесения геля допускается наложение бинтовой повязки. Тем не менее, не следует использовать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. При появлении кожной сыпи после нанесения препарата его применение необходимо прекратить.

Не следует допускать попадания лекарства на слизистые оболочки и в глаза. Раствор должен быть прозрачным. Не следует его использовать при наличии кристаллического или другого осадка. Ампула предназначена только для одноразового применения. Препарат должен быть введен сразу же после вскрытия ампулы.

Смешивать раствор с другими лекарственными средствами для инъекций не следует. Больным, у которых на фоне использования медикамента отмечаются зрительные нарушения, вертиго, сонливость, головокружение или прочие нарушения центральной нервной системы нужно воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

При беременности и кормлении грудью

Применение Вольтарена при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Так же, как и в случае применения других ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важны в 3 триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Применение раствора для внутримышечного введения при беременности не рекомендуется. При приеме Вольтарена внутрь в дозе 50 мг каждые 8 ч диклофенак проникает в грудное молоко, однако в столь малом количестве, что нет оснований ожидать каких-либо нежелательных явлений у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

При необходимости назначения раствора для в/м введения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Аналоги лекарства Вольтарен

Структурные аналоги по активному веществу:

  • Вольтарен рапид.
  • Ортофен.
  • Дикломелан.
  • Диклофен.
  • Натрия диклофенак.
  • СвиссДжет.
  • Диклак Липогель.
  • Наклофен.
  • Диклоген.
  • Диклонак.
  • Дикловит.
  • Флотак.
  • Ревмавек.
  • Диклориум.
  • Фелоран.
  • Диклак.
  • Ортофер.
  • Диклоран.
  • Наклоф.
  • Вольтарен Офта.
  • Диклофенаклонг.
  • Ортофлекс.
  • Вольтарен Эмульгель.
  • Диклоберл.
  • Верал.
  • Дифен.
  • Санфинак.
  • Вольтарен Акти.
  • Артрекс.
  • Диклонат.
  • Диклобене.
  • Диклофенак.
  • Реметан.
  • Доросан.
  • Дикломакс.
  • Диклофенакол.

Цена

Препарат в Минске стоит 6-20 бел. рублей. Цена Вольтарена в Москве достигает 233 рублей за таблетки, 425 — за спрей, 293 — за свечи, 171 — за пластырь. В Киеве лекарство купить можно за 55 гривен, в Казахстане – за 1885 тенге (Эмульгель).

Отзывы

Основная часть людей, когда-либо столкнувшихся с необходимостью применения данной линейки препаратов, оставляют положительные отзывы об уколах Вольтарена и таблетках этого лекарственного средства.

В ходе проведения терапии отмечается достаточно сильное и продолжительное антивоспалительное и обезболивающее действие инъекционной и пероральной формы лекарства, а также редкое возникновение негативных побочных эффектов, в сравнении с аналогичными препаратами отечественного производства.

«Хорошо помогает вольтарен при люмбаго. Я работаю дальнобойщиком и после очередного рейса не смог вылезти из кабины, так прихватило спину. В итоге кое-как добрался до поликлиники, где толковый невролог поставила диагноз люмбалго и назначила уколы, вместе с фастум гелем (втирать в болезненный участок). Уже на третьем уколе симптомы стали уменьшаться и я смог передвигаться, а к 5 уколу и следа не осталось от моей болезни. Помог вальтарен».

«После применения геля болезненные симптомы значительно уменьшаются. Не могу сказать, что они проходят полностью, но жить становится значительно легче. Мои проблемы с шей уже не длятся 2-3 недели, а проходят за 5-7 дней. Можно спокойно наступать на ногу, которая перенесла ночной спазм и не хромать при этом. Мышцы не скованные болью быстрее разрабатываются, в них лучше циркуляция крови и, как следствие, быстрее приходят в норму».

«Моему отцу при артрозе сустава он мало того что не помог, еще и голова от него жутко болела».

«Я бы не стала его так активно употреблять: как-то были проблемы со спиной, и врач мне посоветовал пользоваться диклофенаком как можно реже, сказал, что лучше что-то местнораздражающее купить».

«Мне гинеколог их назначал для профилактики воспалительных процессов во время беременности. Сразу же после ввода вольтарена начинается кошмарный метеоризм с диареей вкупе. Так что еле успеваю добежать до туалета. Плюс к этому еще и головокружение (о чем, кстати и предупреждала меня врач) и тошнота».

«У меня с месяц где-то болел тазобедренный сустав, помог только это гель. Другие не помогали».

«Хорошо помогает в сочетании с хондропротекторами».